苏州华道生物药业股份有限公司刘辉获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州华道生物药业股份有限公司申请的专利一种二氢辣椒碱的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117105799B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311024247.2,技术领域涉及:C07C231/02;该发明授权一种二氢辣椒碱的合成方法是由刘辉;陆军;李梦倩;于锡东;刘明荣设计研发完成,并于2023-08-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种二氢辣椒碱的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种二氢辣椒碱的合成方法,逐步合成第一中间体1‑异丁基环己烯、第二中间体8‑甲基‑6‑氧代壬酸、第三中间体8‑甲基壬酸和目标产物二氢辣椒碱。本发明以环己酮、异丁基溴化镁和香兰素铵盐盐酸盐为原料,分步反应得到产物二氢辣椒碱,各反应步骤采用常规的化学反应,反应条件温和,合成工艺的可行性高,安全环保性强,且产品的收率高,纯度佳,适于工业化生产。
本发明授权一种二氢辣椒碱的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种二氢辣椒碱的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:1合成第一中间体在有机溶剂,以环己酮和异丁基溴化镁为原料,进行加成反应,然后水解生成1-异丁基环己-1-醇,最后加酸调节pH值至强酸条件,进行脱水反应,分离提纯得到1-异丁基环己烯,即为第一中间体; 2合成第二中间体在有机溶剂中,在冰浴条件下,向步骤1中制得的1-异丁基环己烯中通入臭氧进行氧化反应,生成臭氧化合物,再加热裂解,生成8-甲基-6-氧代壬酸,提纯即为第二中间体; 3合成第三中间体在有机溶剂中,将所述8-甲基-6-氧代壬酸和水合肼反应生成腙,然后在催化剂的作用下,加热回流使其分解,放出氮气,提纯得到8-甲基壬酸,即为第三中间体; 4合成二氢辣椒碱在有机溶剂中,冰浴条件条件下,将步骤3中合成的8-甲基壬酸与羰基二咪唑反应,生成活性过度中间体8-甲基壬酰基咪唑,然后加入香兰素胺盐酸盐,室温下进行交换反应,提纯得到所述二氢辣椒碱;
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