晟迪生物医药(苏州)有限公司陈小宝获国家专利权
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龙图腾网获悉晟迪生物医药(苏州)有限公司申请的专利基于空白脂质纳米颗粒的转染试剂、其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117925729B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410081087.3,技术领域涉及:C12N15/87;该发明授权基于空白脂质纳米颗粒的转染试剂、其制备方法和应用是由陈小宝设计研发完成,并于2024-01-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于空白脂质纳米颗粒的转染试剂、其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明提供基于空白脂质纳米颗粒的转染试剂、其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。本发明的基于空白脂质纳米颗粒的转染试剂包括:1空白脂质纳米颗粒;2生物学活性成分;所述空白脂质纳米颗粒组成包括:可电离脂质、磷脂、胆固醇以及聚乙二醇缀合脂质。空白脂质纳米颗粒和转染试剂制备工艺简单,无需借助设备即可完成制备。所述的基于空白脂质纳米颗粒的转染试剂通过空白脂质纳米颗粒和核酸制备得到,可根据使用者需求灵活调整剂量,且转染效果稳定,可转染多种细胞如293T、Hela、HepG2、TWO3、MCF7,细胞毒性低,转染效果好。
本发明授权基于空白脂质纳米颗粒的转染试剂、其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.基于空白脂质纳米颗粒的转染试剂,其特征在于,包括:1空白脂质纳米颗粒;2生物学活性成分;所述空白脂质纳米颗粒组成包括:5-70mol%第一可电离脂质、0-30mol%第二可电离脂质、5-50mol%磷脂、10-70mol%胆固醇以及0-15mol%聚乙二醇缀合脂质,其中所述的第二可电离脂质不为0;所述转染试剂中,生物学活性成分的用量为空白脂质纳米颗粒和生物学活性成分总量的0.1%-50%ww;所述第一可电离脂质选自含有通式1E的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体; 其中,R1、R2、R3彼此独立地是H、C5-40直链或支链的烷基、C5-40直链或支链的烯基、C5-40直链或支链的炔基、含有1-3个侧链的3-6元饱和或部分不饱和环烃基、或者含有1-3个侧链的6-10元芳族基团;所述侧链独立地选自C10-30直链或支链烷基、C10-30直链或支链烯基、C10-30直链或支链炔基;条件是R1、R2、R3至多1个是H;M选自-NR4R5、含有至少一个氮原子的饱和或部分不饱和3-6元杂环基、含有至少一个氮原子的6-10元杂芳基,所述的杂环基、杂芳基未被取代或被一个或多个-OH、羧基、胺基、氧代基或卤素取代;R4、R5彼此独立地是H、C1-6直链或支链烷基、C2-6直链或支链烯基或者C2-6直链或支链炔基,所述的C1-6直链或支链烷基、C2-6直链或支链烯基或C2-6直链或支链炔基未被取代或被一个或多个-OH、羧基、胺基、酰胺基、脒基、胍基或卤素取代;G1、G2、G3彼此独立地是-O-、-S-、-NR6-、-S-S-、-C=O-、-C=S-、-C=OO-、-CHOH-、-OC=O-、-C=ONR6-、-NR6C=O-、-OC=OO-、-NR6C=OO-、-OC=ONR6-、-NR6C=ONR13-、-C=OS-、-C=SS-、-SC=S-、-SC=O-、-OC=OS-、-SC=OO-、-SC=OS-、-OS=O2O-、-S=O2O-、-OS=O2-、-S=O2-、-S=O2-NR6-、-NR6-S=O2-、-P=OOR6O-、-OP=OOR6-或-OP=OOR6O-;其中各R6、R13彼此独立地选自H、羟基、C1-30直链或支链的烷基或环烷基、C2-30直链或支链的烯基;R9、R10彼此独立地是H;X2选自-O-、-S-、NR16-、-S-S-、-C=O-、-C=OO-、-OC=O-、-C=ONR16-、-NR16C=O-、-OC=OO-、-NR16C=OO-、-OC=ONR16-、-NR16C=ONR17-、-P=OOR16O-、-OP=OOR16-或-OP=OOR16O-;R11、R12彼此独立地是H、C1-6的直链或支链烷基或环烷基;各R16、R17彼此独立地选自H、C1-30直链或支链的烷基或环烷基、C2-30直链或支链的烯基;其中,R4、R5、R6、R11、R12、R13、R16、R17中所述的烷基、环烷基、烯基未被取代或被一个或多个选自羟基、巯基、胺基、取代胺基、卤素的基团取代;n是2-6的整数;k是1-6的整数;所述盐不包括季铵盐;所述第二可电离脂质为式2的化合物,或其盐、立体异构体、互变异构体: 其中,A1为NH;Ra选自C6-C24烷基、C6-C24烯基、C6-C24烷基醇、C6-C24的环烷基;所述C6-C24烷基为支链结构;所述C6-C24烯基、C6-C24烷基醇为直链或支链结构;Rb和Rc各自独立地选自C1-C12烷基醇。
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