恭喜中国科学院新疆理化技术研究所阿吉艾克拜尔·艾萨获国家专利权
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龙图腾网恭喜中国科学院新疆理化技术研究所申请的专利一种三环吡唑嘧啶亚芳基酯类衍生物及其用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117362293B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311304006.3,技术领域涉及:C07D471/14;该发明授权一种三环吡唑嘧啶亚芳基酯类衍生物及其用途是由阿吉艾克拜尔·艾萨;路曈;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜设计研发完成,并于2023-10-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种三环吡唑嘧啶亚芳基酯类衍生物及其用途在说明书摘要公布了:本发明涉及一种三环吡唑嘧啶亚芳基酯类衍生物及其用途,该衍生物是以5‑氨基‑1‑甲基吡唑‑4‑甲酸乙酯为初始原料,与2‑氮己环酮在三氯氧磷的催化下进行反应,在乙醇溶液中与等量的3,4,5‑三甲氧基苯甲醛和催化量的氢氧化钠反应,然后,以浓度40%氢溴酸的乙酸溶液为溶剂回流,最后,在催化量碱的作用下,与不同取代的酰氯反应得到衍生物D1‑D22,此外,在不同条件下,化合物(B)脱氢或硫代得到化合物(E1‑E3);1,5,6‑三甲基‑1,5‑二氢‑4H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑酮与不同取代的醛得到化合物F1‑F3;并同时考察了这29个化合物,结果表明:所有29个化合物对HCT116结肠癌细胞和HGC27胃癌细胞有抑制活性。
本发明授权一种三环吡唑嘧啶亚芳基酯类衍生物及其用途在权利要求书中公布了:1.一种三环吡唑嘧啶亚芳基酯类衍生物,其特征在于该衍生物的结构为: 其中:化合物D1为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基戊酸酯;化合物D2为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基十二酸酯;化合物D3为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基异丁酸酯;化合物D4为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基特戊酸酯;化合物D5为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-溴苯甲酸酯;化合物D6为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-三氟甲基苯甲酸酯;化合物D7为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-三氟甲氧基苯甲酸酯;化合物D8为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基2-氟苯甲酸酯;化合物D9为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基环丙烷甲酸酯;化合物D10为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-氰基苯甲酸酯;化合物D11为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-甲基苯甲酸酯;化合物D12为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基3-氟苯甲酸酯;化合物D13为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-氯苯甲酸酯;化合物D14为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基3-氯苯甲酸酯;化合物D15为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基3-溴苯甲酸酯;化合物D16为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-叔丁基苯甲酸酯;化合物D17为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基2-三氟甲基苯甲酸酯;化合物D18为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-硝基苯磺酸酯;化合物D19为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-氟苯磺酸酯;化合物D20为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-三氟甲氧基苯磺酸酯;化合物D21为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-溴苯磺酸酯;化合物D22为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-氰基苯磺酸酯;化合物D23为E-2,6-二甲氧基-4-1-甲基-4-氧代-1,4,7,8-四氢吡唑并[3,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-96H-亚基甲基苯基4-叔丁基苯磺酸酯;
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