恭喜上海添泽生物医药有限公司;砌块化学科技(上海)有限公司李进飞获国家专利权
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龙图腾网恭喜上海添泽生物医药有限公司;砌块化学科技(上海)有限公司申请的专利一种药物中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116283740B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310303203.7,技术领域涉及:C07D213/48;该发明授权一种药物中间体的合成方法是由李进飞;黄素苗设计研发完成,并于2023-03-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种药物中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种药物中间体的合成方法,其特征在于:以4‑溴吡啶‑2‑甲醛为原料,经历两步钯催化偶联反应,得到药物中间体化合物3;合成方法包括以下步骤:S1.化合物2的合成:将4‑溴吡啶‑2‑甲醛,5‑氯‑2‑甲氧基苯硼酸,Na2CO3,PdPPh34,二氧六环加入反应瓶,反应温度为60‑120℃,反应完成后得到化合物2;S2.化合物3的合成:将化合物2,3‑三氟甲基苯硼酸,XPhosPdG3,K3PO4,二氧六环,水加入反应瓶中,反应温度为60‑120℃,反应完成后得到化合物3。通过优化反应工艺条件,使得总收率达50%‑60%,反应条件温和可控,并且后处理简单,极大的降低了生产成本,非常适合工业化生产。
本发明授权一种药物中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种药物中间体的合成方法,其特征在于:以4-溴吡啶-2-甲醛为原料,经历两步钯催化偶联反应,得到药物中间体化合物3;合成方法包括以下步骤:S1.化合物2的合成: 将4-溴吡啶-2-甲醛,5-氯-2-甲氧基苯硼酸,Na2CO3,PdPPh34,二氧六环加入反应瓶,反应温度为60-120℃,反应完成后得到化合物2;S2.化合物3的合成: 将化合物2,3-三氟甲基苯硼酸,XPhosPdG3,K3PO4,二氧六环,水加入反应瓶中,反应温度为60-120℃,反应完成后得到化合物3;所述步骤S2中二氧六环与水的体积比为:8:1~12:1;所述步骤S2中化合物2在反应溶液中的摩尔浓度为0.3~0.5molL;所述3-三氟甲基苯硼酸在反应溶液中的摩尔浓度为0.3~0.5molL;所述XPhosPdG3在反应溶液中的摩尔浓度为0.03~0.05molL;所述K3PO4在反应溶液中的摩尔浓度为1.1~1.3molL。
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