华硼中子科技(杭州)有限公司孙健获国家专利权
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龙图腾网获悉华硼中子科技(杭州)有限公司申请的专利一种4-硼-10酸-L-苯丙氨酸的中间体的制备方法及应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118994222B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411492206.0,技术领域涉及:C07F5/04;该发明授权一种4-硼-10酸-L-苯丙氨酸的中间体的制备方法及应用是由孙健;丁国华;李伟豪;胡子龙;王盛;杨尚晖设计研发完成,并于2024-10-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种4-硼-10酸-L-苯丙氨酸的中间体的制备方法及应用在说明书摘要公布了:本发明提供一种4‑硼‑10酸‑L‑苯丙氨酸的中间体的制备方法及应用,所述中间体的结构式如式III所示,所述式III化合物为式II化合物与式I化合物在格氏试剂作用下,接触并反应制备;所述4‑硼‑10酸‑L‑苯丙氨酸由式III化合物经脱保护制备获得,其中,R1为选自碳原子数为1~10的直链或支链烷基,R2为选自H或烷基保护基中的任意一种,R3和R4各自独立地选自H、叔丁氧羰基、苄氧羰基、9‑芴甲氧羰基、苄基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三苯甲基中的任意一种;本申请中这种4‑硼‑10酸‑L‑苯丙氨酸的制备方法具有成本低、反应时间短、收率高、操作简便、风险可控、适合于大规模工业化生产等优势。
本发明授权一种4-硼-10酸-L-苯丙氨酸的中间体的制备方法及应用在权利要求书中公布了:1.一种中间体化合物的制备方法,其特征在于,式II化合物与频哪醇硼-10酸酯衍生物在格氏试剂作用下,接触并反应制备,所述中间体化合物的结构如式III所示,所述频哪醇硼-10酸酯衍生物的结构如式I所示, ,,; 所述频哪醇硼-10酸酯衍生物由硼-10酸、频哪醇和异丙醇在甲苯存在下,经加热回流制备;所述硼-10酸、频哪醇和异丙醇的摩尔比为1:(0.9~1.5):(1~6);以反应中1g硼-10酸的加入量为基准,所述甲苯的加入量为1~50mL;所述反应时间为2~5h; 所述格氏试剂为异丙基氯化镁-氯化锂; 所述X为Br或I; 所述R2为叔丁基,所述R3和R4为叔丁氧羰基; 所述制备方法采用如下的一步工序法:先加入式II化合物、反应溶剂和所述频哪醇硼-10酸酯衍生物,在反应体系温度为0~5℃下加入格氏试剂,并在该温度下反应1~2h;最后加酸淬灭; 所述式II化合物、硼-10酸酯和格氏试剂的摩尔比为1:(0.9~1.05):(1~1.3)。
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