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龙图腾网恭喜浙江工业大学申请的专利一种阿维巴坦中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116023323B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211734307.5，技术领域涉及：C07D211/60；该发明授权一种阿维巴坦中间体的制备方法是由张兴贤;郭锋设计研发完成，并于2022-12-31向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种阿维巴坦中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种阿维巴坦中间体2S,5R‑苄氧氨基‑哌啶‑2‑甲酸的制备方法，所述的方法为：选取价廉易得的L‑樟脑磺酰胺为手性辅助基，以二苯基亚胺酯和高烯丙基卤化物为主要起始原料，经酰胺化、不对称烷基化、脱保护、分子内碘代环合、N‑烃化和水解制得阿维巴坦中间体。本发明所述的原料价廉易得、路线简短、收率高、立体选择性好，式II所示的二苯基亚胺酯与三甲基铝形成络合物，可以提高樟脑磺内酰胺中氨基的亲核能力，减少副产物的产生。具有良好的市场前景。

本发明授权一种阿维巴坦中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种阿维巴坦中间体2S,5R-苄氧氨基-哌啶-2-甲酸的制备方法，其特征在于按照如下步骤进行： 步骤A：式I所示的L-樟脑磺酰胺溶于有机溶剂A1中，在保护氛围A中，10～30℃条件下滴加三甲基铝的正己烷溶液，滴毕，搅拌反应10-30分钟，得到反应液A1；将式Ⅱ所示的二苯基亚胺酯溶于有机溶剂A2，加入所述反应液A1中，在20～80℃下反应10-40小时，反应结束后，所得反应液A经后处理A，得到式Ⅲ所示化合物； 所述的式I所示的L-樟脑磺酰胺、式Ⅱ所示的二苯基亚胺酯与所述三甲基铝的正己烷溶液所含三甲基铝的物质的量之比为1.0:1.0-1.5:1.0-1.5； 步骤B：步骤A中得到的式Ⅲ所示的化合物溶于有机溶剂B中，在-78℃、保护氛围B下加入碱性物质B，然后在-78℃搅拌反应10-60分钟，在-78℃加入式IV所示的高烯丙基卤化物，加毕，自然升至室温反应3-8小时，所得反应液B经后处理B得到式V所示的化合物； 所述的碱性物质B选自下列之一：氢化钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠、正丁基锂、叔丁基锂、二异丙基氨基锂、六甲基二硅基胺基钾、双三甲基硅基氨基钠或六甲基二硅基胺基锂； 所述式III所示的化合物、式IV所示的高烯丙基卤化物与碱性物质B的物质的量之比为1.0:1.0-1.5:1.0-1.5； 式IV中，X为卤素； 步骤C：步骤B中得到的式V所示的化合物溶于有机溶剂C中，在-10℃～30℃下加入酸性物质的水溶液反应1-8小时，自然升至室温，用饱和碳酸氢钠溶液将反应液pH调至8-9，所得反应液C经后处理C得到式VI所示的化合物； 所述的式V所示的化合物与所述酸性物质的水溶液所含酸性物质的物质的量之比为1.0:1.0-2.0； 步骤D：步骤C中得到的式VI所示的化合物溶于有机溶剂D中，加入单质碘，在0℃-70℃反应3-10小时，所得反应液D经后处理D得到式VII所示化合物； 所述的式VI所示的化合物和单质碘的物质的量之比为1.0:1.0-2.0； 步骤E：步骤D中得到的式VII所示的化合物溶于有机溶剂E中，加入苄氧羟胺盐酸盐和有机碱E，在20℃-100℃反应2-8小时，得到反应液E经后处理E得到式VIII所示化合物； 以所述式VII所示的化合物、苄氧羟胺盐酸盐与有机碱E的物质的量之比为1.0:1.0-2.0:1.0-2.0； 步骤F:式VIII所示的化合物溶于有机溶剂F中，在-10℃-30℃下，加入碱性物质F反应1-10小时，自然升至室温20-25℃，加入盐酸调节pH至4-5，得到反应液F经后处理F，得到式IX所示的阿维巴坦中间体2S,5R-苄氧氨基-哌啶-2-甲酸； 所述的碱性物质F为无机碱，所述式VIII所示的化合物与碱性物质F的物质的量之比为1.0:1.0-5.0。

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