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龙图腾网恭喜浙江四维医药科技有限公司申请的专利一种特格拉赞中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114249694B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202110078845.2，技术领域涉及：C07D235/08；该发明授权一种特格拉赞中间体的制备方法是由李红亮;高照波;张现毅;梅义将;胡剀设计研发完成，并于2021-01-20向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种特格拉赞中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种特格拉赞中间体式IX化合物的合成方法，所述方法包括：A、由式I化合物经卤代反应制备得到式II化合物，不经分离，再与胺试剂进行缩合反应制备得到式III化合物；B、由式III化合物上保护基制备得到式IV化合物；C、由式IV化合物经还原反应制备得到式V化合物；D、由式V化合物在催化剂条件下制备得到式VI化合物；E、由式VI化合物经环化反应制备得到式VII化合物；F、由式VII化合物与TsCl反应制备得到式VIII化合物；G、由式VIII化合物经脱保护基反应制备得到特格拉赞中间体式IX化合物；本发明的合成工艺成本低，制备得到特格拉赞中间体式IX化合物收率高，工业化放大生产适用性强。

本发明授权一种特格拉赞中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种制备特格拉赞中间体式IX结构的化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤： A、由式I化合物经卤代反应制备得到式II化合物，不经分离，再与胺试剂进行缩合反应制备得到式III化合物； B、由式III化合物上保护基制备得到式IV化合物； C、由式IV化合物经还原反应制备得到式V化合物； D、由式V化合物在催化剂条件下制备得到式VI化合物； E、由式VI化合物经环化反应制备得到式VII化合物； F、由式VII化合物与TsCl反应制备得到式VIII化合物； G、由式VIII化合物经脱保护基反应制备得到特格拉赞中间体式IX化合物； 其中，X为卤素；Prot为保护基，保护基为苄基、对甲氧基苄基、苄氧羟基、烯丙基、乙酰基、苯甲酰基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基， 所述步骤A卤代反应卤代试剂为氯化亚砜SOCl2、草酰氯COCl2、三氯化磷PCl3、五氯化磷PCl5或特戊酰氯tBuCl；所用的碱为三乙胺、二异丙胺、N-甲基吗啉、N-甲基哌啶、叔丁醇钾、乙醇钠或氢氧化钠；胺试剂为二甲胺、二甲胺盐酸盐、二甲胺水溶液；反应温度为0～100℃；反应溶剂为乙腈、甲苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、二甲苯或氯苯， 所述步骤F反应溶液为乙腈、丙酮、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、四氢呋喃或乙酸乙酯；反应温度为-5～80℃；反应碱为三乙胺、二异丙基乙胺、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、DBU、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠或氢化钠。

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