广东莱佛士制药技术有限公司周章涛获国家专利权
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龙图腾网获悉广东莱佛士制药技术有限公司申请的专利一种合成6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116102500B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211539750.7，技术领域涉及：C07D231/56；该发明授权一种合成6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺的方法是由周章涛;叶伟平;费安杰;汪辉;黄志宁;吴春林;邵红霞设计研发完成，并于2022-12-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺的方法在说明书摘要公布了：一种合成6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺的方法，本发明针对现有的合成6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺路线的安全性低、选择性低、收率低、难以得到高纯度产品等问题，具体包括以下反应步骤：1式A03化合物在亚硝酸钠作用下关环，生成式A04化合物；2式A04化合物在Me3OBF4条件下加一个甲基，得到式A05化合物；3式A05化合物在催化剂的作用下偶联，得到式B06化合物。4式B06在三氟乙酸作用下脱掉PMB得到最终产物。采用本发明合成方法合成6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺，工艺路线新颖，具有路线简短、化学纯度高、易于生产、绿色安全环保等特点。
本发明授权一种合成6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺的方法在权利要求书中公布了：1.一种合成6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺的方法，其特征在于，所述的方法包括如下步骤： 1）式A03化合物在亚硝酸钠作用下关环，生成式A04化合物； 2）式A04化合物在Me3OBF4条件下加一个甲基，得到式A05化合物； 3将A05，Cu2O,1,10-phenanthroline,K3PO4,20%氨水，DMSO加入到高压反应釜中，将反应釜置换氮气保护，将反应釜置于60-150oC油浴中反应，待反应结束后，将反应液冷却至室温，向反应液中加入水与EtOAc，分液，水相用EtOAc萃取；合并有机相，洗涤，干燥，过滤，收集有机相减压浓缩得到粗品，将所得粗品纯化得到目标化合物A0; 其中A03为，A04为，A05为，A0为；X为碘或溴。
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