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恭喜第一三共株式会社石崎雅之获国家专利权

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龙图腾网恭喜第一三共株式会社申请的专利包含环状二核苷酸衍生物的抗体药物偶联物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115209921B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180019047.0,技术领域涉及:A61K47/68;该发明授权包含环状二核苷酸衍生物的抗体药物偶联物是由石崎雅之;铃木督;久德真梨子;雪浦弘志;原香生子;千原正尚;大冢贵文;和田悌司设计研发完成,并于2021-03-05向国家知识产权局提交的专利申请。

包含环状二核苷酸衍生物的抗体药物偶联物在说明书摘要公布了:期望开发能够全身给药,且能将STING激动剂特异性地送达至目标细胞、脏器例如,肿瘤部位的抗体药物偶联物以及使用该抗体药物偶联物的STING激动剂活性相关的疾病、例如能基于免疫活化而治疗的疾病例如,癌的治疗剂和或治疗方法。本发明提供一种能够全身给药、且在表达抗原的肿瘤中显示抗肿瘤效果的新型抗体CDN衍生物偶联物。

本发明授权包含环状二核苷酸衍生物的抗体药物偶联物在权利要求书中公布了:1.一种抗体药物偶联物,其由下式II表示: 式中,m1为1~10的范围, Ab表示抗体或该抗体的功能性片段, 在此,抗体表示选自由抗CD70抗体、抗TROP2抗体以及抗EGFR抗体构成的组中的任意抗体, 抗体表示选自以下的组中的任意一个: 包含如下轻链和重链的抗体,所述轻链包含由序列号35所述的氨基酸序列形成的CDRL1、由序列号36所述的氨基酸序列形成的CDRL2、以及由序列号37所述的氨基酸序列形成的CDRL3,所述重链包含由序列号38所述的氨基酸序列形成的CDRH1、由序列号39所述的氨基酸序列形成的CDRH2、以及由序列号40所述的氨基酸序列形成的CDRH3; 包含如下轻链和重链的抗体,所述轻链包含由序列号41所述的氨基酸序列形成的CDRL1、由序列号42所述的氨基酸序列形成的CDRL2、以及由序列号43所述的氨基酸序列形成的CDRL3,所述重链包含由序列号44所述的氨基酸序列形成的CDRH1、由序列号45所述的氨基酸序列形成的CDRH2、以及由序列号46所述的氨基酸序列形成的CDRH3; 包含如下轻链和重链的抗体,所述轻链包含由序列号47所述的氨基酸序列形成的CDRL1、由序列号48所述的氨基酸序列形成的CDRL2、以及由序列号49所述的氨基酸序列形成的CDRL3,所述重链包含由序列号50所述的氨基酸序列形成的CDRH1、由序列号51所述的氨基酸序列形成的CDRH2、以及由序列号52所述的氨基酸序列形成的CDRH3; 包含如下轻链和重链的抗体,所述轻链包含由序列号53所述的氨基酸序列形成的CDRL1、由序列号54所述的氨基酸序列形成的CDRL2、以及由序列号55所述的氨基酸序列形成的CDRL3,所述重链包含由序列号56所述的氨基酸序列形成的CDRH1、由序列号57所述的氨基酸序列形成的CDRH2、以及由序列号58所述的氨基酸序列形成的CDRH3; 包含如下轻链和重链的抗体,所述轻链包含由序列号59所述的氨基酸序列形成的CDRL1、由序列号60所述的氨基酸序列形成的CDRL2、以及由序列号61所述的氨基酸序列形成的CDRL3,所述重链包含由序列号62所述的氨基酸序列形成的CDRH1、由序列号63所述的氨基酸序列形成的CDRH2、以及由序列号64所述的氨基酸序列形成的CDRH3; 包含如下轻链和重链的抗体,所述轻链包含由序列号65所述的氨基酸序列形成的CDRL1、由序列号66所述的氨基酸序列形成的CDRL2、以及由序列号67所述的氨基酸序列形成的CDRL3,所述重链包含由序列号68所述的氨基酸序列形成的CDRH1、由序列号69所述的氨基酸序列形成的CDRH2、以及由序列号70所述的氨基酸序列形成的CDRH3; L表示连接Ab与D的连接子, Ab从其氨基酸残基直接与L结合,或从Ab的糖链与L结合, D表示下式I所示的化合物: 在此,L与L1中所含的任意的-NH2或羟基结合, L1表示以下的三个结构式中的任一基团: 在此,波浪线表示取代位置, Q以及Q’分别独立地表示羟基或硫醇基, R21以及R22分别独立地表示羟基或氟原子, W表示-NH-或硫原子, 连接子L由-Lb-La-Lp-Lc-*表示, 式中,星号表示与药物D结合, Lp表示在靶细胞中能够切断的由氨基酸序列形成的连接子或者不存在, La表示选自以下的组中的任意一个: -C=O-CH2CH2n2-C=O-、 -C=O-CH2CH2n2-CH2-C=O-、 -C=O-CH2CH2n2-C=O-NH-CH2CH2n3-C=O-、 -C=O-CH2CH2n2-C=O-NH-CH2CH2n3-CH2-C=O-、 -C=O-CH2CH2n2-C=O-NH-CH2CH2On3-CH2-C=O-、 -CH2n4-O-C=O-、以及、 -CH2n9-C=O-, 在此,n2表示整数1~3,n3表示整数1~5,n4表示整数0~2,n9表示整数2~7, Lb由以下结构式中的任一结构式表示: 在上述所示的Lb的结构式中,星号表示与La结合,波浪线表示与Ab的糖链结合,以及, Lc表示-NH-CH2-、―NH-苯基-CH2-OC=O-或―NH-杂芳基-CH2-OC=O-或不存在。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人第一三共株式会社,其通讯地址为:日本东京;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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