乳源东阳光药业有限公司;广东省寓创电子有限公司李贤鑫获国家专利权
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龙图腾网获悉乳源东阳光药业有限公司;广东省寓创电子有限公司申请的专利氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物(A)的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116969961B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-27发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310918403.3，技术领域涉及：C07D491/056；该发明授权氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物(A)的合成方法是由李贤鑫;林德樟;贺江华设计研发完成，并于2023-07-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物(A)的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物A的合成方法。所述合成方法包括将式I化合物、醇类溶剂以及硫化铵混合、搅拌，随后加热至65～80℃下进行反应，获得式II化合物；将二乙基磷乙酸、第一溶剂和N,N’‑羰基二咪唑混合、搅拌，加入式II化合物进行反应，经后处理获得式III化合物；式III化合物与第二溶剂混合，降温，加入无水氯化锂、氢氧化钾溶液和式IV化合物进行反应，获得氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物A。所述方法极大地提高氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物的中间体的产率，纯度高，原料转化效率高，且可同时实现放大生产。
本发明授权氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物(A)的合成方法在权利要求书中公布了：1.氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物A的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： S1.将式（I）化合物、醇类溶剂以及硫化铵混合、搅拌，随后加热至70～80℃下进行反应，获得式（II）化合物； S2.将二乙基磷乙酸、第一溶剂和N,N’-羰基二咪唑混合、搅拌，加入所述式（II）化合物进行反应，经后处理获得式（III）化合物； S3.所述式（III）化合物与第二溶剂混合，降温，加入无水氯化锂、氢氧化钾溶液和式（IV）化合物进行反应，获得所述氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物（A）； 所述步骤S1中，所述式（I）化合物和硫化铵的当量比为1：（6～10）； 所述式（II）化合物、N,N’-羰基二咪唑和二乙基磷乙酸的当量比为1：1.5：（1.5～1.7）； 所述合成方法的反应式如下所示： 。
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