乳源东阳光药业有限公司;广东省寓创电子有限公司林德樟获国家专利权
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龙图腾网获悉乳源东阳光药业有限公司;广东省寓创电子有限公司申请的专利(4aR,7aS)-6-(2,2-二乙氧基乙基)六氢-5H-[1,4]二恶烷并[2,3-c]吡咯的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116987090B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-27发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310918443.8，技术领域涉及：C07D491/056；该发明授权(4aR,7aS)-6-(2,2-二乙氧基乙基)六氢-5H-[1,4]二恶烷并[2,3-c]吡咯的合成方法是由林德樟;贺江华;李贤鑫设计研发完成，并于2023-07-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本(4aR,7aS)-6-(2,2-二乙氧基乙基)六氢-5H-[1,4]二恶烷并[2,3-c]吡咯的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了4aR,7aS‑6‑2,2‑二乙氧基乙基六氢‑5H‑[1,4]二恶烷并[2,3‑c]吡咯的合成方法。所述方法为式I化合物或式I化合物的酸加成盐、水、氢氧化钾和相转移剂混合，随后加入式II化合物在80～100℃下反应，后处理获得氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂的中间体。所述方法能够极大地提高中间体的产率，且纯度高，原料转化效率高；同时所述合成方法在放大生产时，也能够保持优异的产率和纯度，避免副产物的产生，对环境更加友好，利于工业化生产。
本发明授权(4aR,7aS)-6-(2,2-二乙氧基乙基)六氢-5H-[1,4]二恶烷并[2,3-c]吡咯的合成方法在权利要求书中公布了：1.4aR,7aS-6-2,2-二乙氧基乙基六氢-5H-[1,4]二恶烷并[2,3-c]吡咯的合成方法，其特征在于，式I化合物或式I化合物的酸加成盐、水、碱性助剂和相转移剂混合，随后加入式II化合物，在加热条件下反应，后处理获得式III化合物4aR,7aS-6-2,2-二乙氧基乙基六氢-5H-[1,4]二恶烷并[2,3-c]吡咯；其中，所述碱性助剂为氢氧化钾或氢氧化钠；所述式I化合物、式II化合物和式III化合物的结构分别如下所示：
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