北京康立生医药技术开发有限公司程刚获国家专利权
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龙图腾网获悉北京康立生医药技术开发有限公司申请的专利一种溃疡性结肠炎治疗药物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116655543B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310645374.8,技术领域涉及:C07D239/96;该发明授权一种溃疡性结肠炎治疗药物的制备方法是由程刚设计研发完成,并于2023-06-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种溃疡性结肠炎治疗药物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种溃疡性结肠炎治疗药物甲基卡泰司特的制备方法:步骤1、5‑二甲氨基‑2‑甲氨基苯甲酸和Nα‑Boc‑4‑氨基‑L‑苯丙氨酸甲酯反应先得到中间态化合物,再经脱boc得到中间体4‑6‑二甲基氨基‑1‑甲基喹唑啉‑2,4[1H,3H]‑二酮‑3‑基‑L‑苯丙氨酸甲酯;步骤2、将步骤1产物和2,6二氯苯甲酸对接反应得到甲基卡泰司特。本发明所述甲基卡泰司特新的合成方法,相对现有技术优势明显,高收率,环境友好,且反应完全,副产物较少。
本发明授权一种溃疡性结肠炎治疗药物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种溃疡性结肠炎治疗药物的制备方法,其特征在于,所述方法为: 其中,步骤1、5-二甲氨基-2-甲氨基苯甲酸先与酰化剂反应,再与N α-Boc-4-氨基-L-苯丙氨酸甲酯反应得到中间态N-Boc-式c化合物,再经脱Boc得到中间体4-6-二甲基氨基-1-甲基喹唑啉-2,4[1H,3H]-二酮-3-基-L-苯丙氨酸甲酯式c化合物; 所述酰化剂选自三光气或羰基二咪唑; 所述反应中5-二甲氨基-2-甲氨基苯甲酸、N α-Boc-4-氨基-L-苯丙氨酸甲酯及酰化剂的摩尔投料比为1:0.9~1.1:2~2.4; 步骤2、2,6-二氯苯甲酸先与酰化剂反应,再与中间体4-6-二甲基氨基-1-甲基喹唑啉-2,4[1H,3H]-二酮-3-基-L-苯丙氨酸甲酯式c化合物对接反应得到甲基卡泰司特,其中酰化剂选自二氯亚砜或羰基二咪唑; 当酰化剂为二氯亚砜时,对接反应需加入缚酸剂有机碱,有机碱选自N,N-二异丙基乙胺或三乙胺;式c化合物、2,6-二氯苯甲酸、二氯亚砜及有机碱的摩尔投料比为1:0.9~1.1:1~2:1~3; 当酰化剂为羰基二咪唑时,式c化合物、2,6-二氯苯甲酸及羰基二咪唑的摩尔投料比为1:1~1.2:1~1.2。
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