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龙图腾网获悉中国科学院上海药物研究所申请的专利环脂肽类天然产物Dysoxylactam A及其类似物的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116178301B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-27发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111434755.9，技术领域涉及：C07D267/00；该发明授权环脂肽类天然产物Dysoxylactam A及其类似物的制备方法是由岳建民;杨冠洲设计研发完成，并于2021-11-29向国家知识产权局提交的专利申请。

本环脂肽类天然产物Dysoxylactam A及其类似物的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种天然产物dysoxylactamA及其类似物的制备方法，涉及有机合成技术领域，合成路线以不同取代的醛为起始原料，通过两次羟醛缩合反应构建连续4个手性中心，再通过磺酰化反应和硼氢化还原，羟基保护基的脱除、保护以及与氨基酸的酯化反应，构建了目标分子所有的手性中心，最后再通过酰胺反应、关环复分解反应和氢化还原反应，成功获得了天然产物dysoxylactamA及其类似物。该合成方法总收率高，步骤简洁，易衍生化，操作要求低，可大量制备，具有广阔的应用发展前景。

本发明授权环脂肽类天然产物Dysoxylactam A及其类似物的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种式I所示的化合物的制备方法， 所述制备方法包括以下步骤： a1化合物1与丙醛在溶剂和催化剂存在下进行不对称的羟醛缩合反应，然后在碱和盐存在下加入硅醚类保护基对羟基进行保护，获得化合物2；或， a2化合物1与被硅醚类保护的E式或Z式丙烯醇在溶剂和催化剂存在下进行不对称的羟醛缩合反应，获得化合物2； b化合物2与手性助剂在溶剂和碱存在下进行埃文斯羟醛反应，获得化合物3； c化合物3在溶剂和碱存在下进行磺酰化反应获得化合物4； d化合物4在溶剂存在下进行硼氢化还原反应获得化合物5； e化合物5在溶剂和催化剂的存在下进行不对称烯丙基化反应获得化合物6； f化合物6在碱和催化剂存在下进行羟基的苄基保护，然后在溶剂和脱保护基助剂存在下进行硅醚保护基脱除获得化合物7； g化合物7与氨基被保护的氨基酸在溶剂、碱和反应助剂存在下进行酯化反应获得化合物8； h化合物8在酸存在下脱除保护基，然后在溶剂、碱和缩合剂存在下进行酰胺化反应获得化合物9； i化合物9在溶剂和催化剂存在下进行烯烃关环复分解反应和氢化还原反应脱除保护基获得化合物10； j化合物10与羧酸或酰氯在溶剂、碱和任选的缩合剂存在下进行酯化反应获得式I化合物； 其中，R1选自氢、C1～C10烷氧基、C1～C10烷基，； R2选自氢、C1～C10烷基，； R3为卤素取代的苯酰基； R’选自甲磺酰基、对甲苯磺酰基、乙基磺酰基； A选自TMS、TES、TBDMS、TBDPS、TIPS、SiTMS3中的一种； 步骤a1的催化剂为手性配体； 步骤a1的碱为有机碱； 步骤a1的盐为无机盐； 步骤a1的不对称的羟醛缩合反应的反应温度为-10～10℃，反应时间为12～48小时； 步骤a1的羟基保护的反应温度为0～30℃，反应时间为2～10小时； 步骤a1的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中的一种或几种； 步骤a2的催化剂选自三氟甲烷磺酰亚胺、三氟化硼乙醚、四氯化钛中的一种或几种； 步骤a2的反应温度为-80～0℃，反应时间为3～12小时； 步骤a2的溶剂选自二氯甲烷、乙腈、水中的一种或几种； 步骤b的手性助剂选自±-4-苄基-3-丙酰基-2-噁唑烷酮、三氟甲磺酸二丁硼中的一种或几种； 步骤b的碱选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺中的一种或几种； 步骤b的反应温度为-78～0℃，反应时间为10～24小时； 步骤b的溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、乙腈、乙酸乙酯中的一种或几种； 步骤c的磺酰化反应使用的磺酰化试剂为烷磺酰氯或芳香磺酰氯； 步骤c的碱选自三乙胺、吡啶、咪唑、N,N-二异丙基乙胺中的一种或几种； 步骤c的反应温度为0～60℃； 步骤c的溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、乙腈、乙酸乙酯、吡啶中的一种或几种； 步骤d的硼氢化还原反应使用的还原试剂为硼氢化锂、硼氢化钠、氢化锂铝、氰基硼氢化钠、三乙基硼氢化锂、二异丁基氢化铝中的一种或几种； 步骤d的反应温度为0～40℃； 步骤d的溶剂为选自乙醚、四氢呋喃中的一种或几种； 步骤e的催化剂为铱催化剂； 步骤e的反应原料还包括4-氯-3-硝基苯甲酸、碳酸铯和乙酸烯丙酯； 步骤e的反应温度为80～120℃，反应时间为24～72小时； 步骤e的溶剂为选自脱气的四氢呋喃、水、乙醚中的一种； 步骤f的苄基保护所使用的苄基试剂选自溴苄、氯苄中的一种或几种； 步骤f的碱为无机碱； 步骤f的催化剂选自四丁基碘化铵、氧化银、碘化钠； 步骤f的脱保护基助剂选自氟化氢吡啶、四丁基氟化铵中的一种或几种； 步骤f的溶剂选自乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或几种； 步骤g的氨基酸保护基选自9-芴基甲氧基羰基保护基、叔丁氧羰基保护基中的一种； 步骤g的碱选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶一种或几种； 步骤g的反应助剂为2,4,6三氯苯甲酰氯； 步骤g的反应温度为0～40℃，反应时间为8～24小时； 步骤g的溶剂为选自二氯甲烷、甲苯、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或几种； 步骤h的酸为有机酸； 步骤h的碱选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶中的一种或几种； 步骤h的缩合剂选自N,N,N′,N′-四甲基-O-7-氮杂苯并三唑-1-基六氟磷酸脲、1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸盐中的一种或几种； 步骤h的溶剂选自二氯甲烷、甲苯、乙腈，N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种； 步骤i的烯烃关环复分解反应使用的催化剂为选自Grubbs二代催化剂、二氯化钯、钯碳、氢氧化钯中的一种或几种，摩尔含量为1～10mmol％； 步骤i的烯烃关环复分解反应的反应温度为25～100℃，反应时间为15～30小时； 步骤i的氢化还原反应使用的催化剂选自二氯化钯、钯碳、氢氧化钯碳中的一种或几种； 步骤i的溶剂选自二氯甲烷、甲苯、甲醇、四氢呋喃中的一种或几种； 步骤j的碱选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶中的一种或几种； 步骤j的缩合剂选自二环己基碳二亚胺、1-3-二甲氨基丙基-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、偶氮二甲酸二乙酯中的一种或几种； 步骤j的溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、乙腈、乙酸乙酯中的一种或几种。

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