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恭喜上海医药工业研究院;正大天晴药业集团股份有限公司陈寅波获国家专利权

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龙图腾网恭喜上海医药工业研究院;正大天晴药业集团股份有限公司申请的专利一种伊洛前列素的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113683544B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202010415896.5,技术领域涉及:C07C405/00;该发明授权一种伊洛前列素的制备方法是由陈寅波;张晓煜;李亮;杨玉雷设计研发完成,并于2020-05-16向国家知识产权局提交的专利申请。

一种伊洛前列素的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成领域,涉及一种伊洛前列素的制备方法,具体而言,以式Ⅱ化合物为原料,经过Wittig反应和戊酸侧链拼接得到式Ⅲ化合物,E型Z型约2:1,通过液相分离得到单一的E型,通过戴斯马丁氧化生成醛即式Ⅳ化合物,再通过Wittig‑Hornor反应和炔基侧链式Ⅷ化合物拼接得到式Ⅴ化合物,手性还原得到式Ⅵ化合物,最后脱去羟基保护基得到伊洛前列素。相对于其它路线反应步骤少、工艺简便易控、总收率高、易于工业化生产等优点。

本发明授权一种伊洛前列素的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种式Ⅰ化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: A、式Ⅱ化合物与式Ⅶ化合物在碱和溶剂存在下反应,得式Ⅲ化合物,所述碱选自KHMDS、LiHMDS或NaHMDS中的一种, B、在溶剂和碱存在下,式Ⅲ化合物与Dess-Martin试剂发生Dess-Martin氧化反应,得式Ⅳ化合物, C、式Ⅳ化合物与式Ⅷ化合物在碱存在下发生Wittig-Horner反应,得式Ⅴ化合物,所述碱选自钠氢、正丁基锂,叔丁醇钾、叔丁醇钠、KHMDS或NaHMDS中的一种, D、式Ⅴ化合物在还原剂和溶剂存在下发生还原反应,得式Ⅵ化合物,所述还原剂为硼烷R-+-Me-CBS, E、式Ⅵ化合物在酸性条件下,脱掉羟基上的保护基,得式Ⅰ化合物, 其中R为三甲基硅醚、三乙基硅醚、叔丁基二甲基硅醚、叔丁基二苯基硅醚、三异丙基硅醚中的一种。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海医药工业研究院;正大天晴药业集团股份有限公司,其通讯地址为:200040 上海市静安区北京西路1320号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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