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恭喜囊性纤维化基金会约瑟夫·沃尔特·斯特罗巴赫获国家专利权

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龙图腾网恭喜囊性纤维化基金会申请的专利作为CFTR增效剂的吡咯并嘧啶获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115850268B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211239693.0,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权作为CFTR增效剂的吡咯并嘧啶是由约瑟夫·沃尔特·斯特罗巴赫;大卫·克里斯多夫·林伯格;约翰·保罗·马提亚斯;阿特利·托拉伦森;拉吉亚·阿尔德林·丹尼;克里斯托夫·沃尔夫冈·查普夫;丹尼尔·埃尔鲍姆;洛里·克里姆·加夫林;伊凡·维克托罗维奇·叶夫列莫夫设计研发完成,并于2017-11-17向国家知识产权局提交的专利申请。

作为CFTR增效剂的吡咯并嘧啶在说明书摘要公布了:本发明涉及作为CFTR增效剂的吡咯并嘧啶,具体地,本发明涉及式I化合物,其中R1a、R1b、R2、R3、R4、W、Y和Z如本文所述,及其药学上可接受的盐。所述化合物是囊性纤维化跨膜传导调节因子CFTR的增效剂。本发明还公开了包含该化合物,任选与其他治疗剂组合的药物组合物,以及通过施用所述化合物加强在哺乳动物包括人中的CFTR的方法。这些化合物可用于治疗囊性纤维化CF、哮喘、支气管扩张、慢性阻塞性肺病COPD、便秘、糖尿病、干眼症、胰腺炎、鼻窦炎、干燥综合征和其他CFTR相关疾病。

本发明授权作为CFTR增效剂的吡咯并嘧啶在权利要求书中公布了:1.一种式I化合物 或其药学上可接受的盐,其中 W选自苯基,其任选地与五至六元环烷基或五至六元杂环烷基稠合,所述杂环烷基包含每次出现时独立地选自N、O和SOn的一个、两个、三个或四个杂原子; 包含每次出现时独立地选自N、O和SOn的一个、两个、三个或四个杂原子的五至十元杂芳基; 包含每次出现时独立地选自N,O和SOn的一个、两个、三个或四个杂原子的四至七元杂环烷基;和 C3-C7环烷基; 其中,所述苯基、五至十元杂芳基、四至七元杂环烷基和C3-C7环烷基任选被一个、两个、三个、四个或五个R5取代; Y是包含每次出现时独立地选自N、O和SOn的一个、两个、三个或四个杂原子的五元杂芳基;其中,所述五元杂芳基任选被独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的一个、两个或三个取代基取代; Z选自苯基、C3-C7环烷基、包含每次出现时独立地选自N、O和SOn的一个、两个或三个杂原子的五元或六元杂芳基,和包含每次出现时独立地选自N、O和SOn的一个、两个或三个杂原子的四至七元杂环烷基;其中所述苯基、C3-C7环烷基、五至六元杂芳基和四至七元杂环烷基各自独立地任选地被一个、两个、三个、四个或五个R6取代; R1a和R1b各自独立地选自-H或C1-C6烷基;其中所述C1-C6烷基任选被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、-OH、C1-C3烷氧基、C3-C7环烷基和包含各自独立地选自N、O和SOn的一个、两个或三个杂原子的四至七元杂环烷基;并且其中所述C3-C7环烷基和四至七元杂环烷基各自任选地被每次出现时独立地选自-OH、卤素和C1-C6烷基的一个、两个或三个取代基取代; R2选自-H、卤素、-CN、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基; R3和R4在每次出现时独立地选自-H、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基; R5在每次出现时独立地选自卤素、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OR7、-NR72、-NR7COR7、-SR7、氧代、C2-C7烷氧基C1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-COR7和包含每次出现时独立地选自N、O和SOn的一个、两个、三个或四个杂原子的五元杂芳基,其中所述五元杂芳基任选被每次出现时独立地选自卤素、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OR7、-NR72和-SR7的一个、两个或三个取代基取代; R6在每次出现时独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基、-OR7、-NR72和-SR7; R7在每次出现时独立地选自-H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基和C1-C6烷基C3-C7环烷基;并且 n在每次出现时独立地为0、1或2。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人囊性纤维化基金会,其通讯地址为:美国马里兰州;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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