瑞博(杭州)医药科技有限公司;浙江九洲药业股份有限公司罗积杏获国家专利权
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龙图腾网获悉瑞博(杭州)医药科技有限公司;浙江九洲药业股份有限公司申请的专利一种改进的转氨酶催化制备西格列汀的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118895325B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411397746.0,技术领域涉及:C12P17/18;该发明授权一种改进的转氨酶催化制备西格列汀的方法是由罗积杏;壮晓健;童杰;李原强设计研发完成,并于2024-10-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种改进的转氨酶催化制备西格列汀的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种改进的转氨酶催化制备西格列汀的方法,其特征在于,1)投料反应,采用低浓度助溶剂‑水缓冲液介质体系进行转氨酶催化反应,原料西格列汀前体酮粉碎后不用溶剂溶解直接投入反应体系中,2)反应过程控制,酶反应过程采用pH自动控制加液机进行pH自动调控,3)反应处理,反应结束,酶反应液调酸处理后采用纳米陶瓷膜进行产物分离,膜滤液调碱后析出产物,再重结晶制备产物西格列汀。本发明大幅降低溶剂用量,有效提高西格列汀制备效率,易于工业生产操作,降低了生产成本。
本发明授权一种改进的转氨酶催化制备西格列汀的方法在权利要求书中公布了:1.一种改进的转氨酶催化制备西格列汀的方法,所述方法包括: 步骤1投料反应,采用低浓度助溶剂-水缓冲液介质体系进行转氨酶催化反应,原料西格列汀前体酮粉碎后不用溶剂溶解直接投入反应体系中,先配制异丙胺-水缓冲液溶液、然后加入PLP磷酸吡哆醛、少量助溶剂、原料粉末,开启温度至设定温度,最后加入转氨酶,反应开始; 步骤2反应过程控制,酶反应过程采用pH自动控制加液机进行pH自动调控,先配制异丙胺-水溶液用于pH自动控制加液机调节反应pH至设定pH值; 步骤3反应处理,反应结束,酶反应液调酸处理后采用纳米陶瓷膜进行产物分离,膜滤液调碱后析出产物,再重结晶制备产物西格列汀; 所述步骤1中助溶剂为乙醇;乙醇浓度为10%VV,原料粉末是由西格列汀前体酮经过粉碎机粉碎后过80目筛网制备; 所述R-转氨酶为ATA-117M。
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