东北制药集团股份有限公司张作鹏获国家专利权
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龙图腾网获悉东北制药集团股份有限公司申请的专利一种莱博雷生中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119930526B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510423104.1,技术领域涉及:C07D239/34;该发明授权一种莱博雷生中间体的制备方法是由张作鹏;王卓;姚鹏;毕晨光;刘丹;许浩;刘素娜;王玉军;范迪设计研发完成,并于2025-04-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种莱博雷生中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明描述了一种莱博雷生中间体的制备方法,属于药物中间体制备领域。本发明以2,4‑二甲基‑5‑羟基嘧啶为原料,在磺酰化试剂作用下生成化合物II,之后与化合物III反应脱除乙酰基后,最终生成莱博雷生合成关键中间体化合物I。本发明具有中间体化合物II性质稳定、反应经济性好、环境友好、化合物I收率高、纯度高、产物外观好、适合于工业化生产等优点。
本发明授权一种莱博雷生中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种式I所示化合物的制备方法, , 其特征在于,所述制备方法包括以下步骤: (1)在第一有机溶剂存在下,以2,4-二甲基-5-羟基嘧啶为原料,在磺酰化试剂以及第一碱作用下反应,得到式II所示化合物, , R选自对甲苯磺酰基或甲磺酰基; (2)式II所示化合物与式III所示化合物在第二碱和第二有机溶剂的存在下经缩合反应生成式IV所示化合物,再脱除乙酰基后,生成式I所示化合物; , Ac为乙酰基。
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