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龙图腾网获悉恒敬合创生物医药(浙江)有限公司申请的专利一种替尔泊肽的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119039420B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-08发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411416421.2，技术领域涉及：C07K14/605；该发明授权一种替尔泊肽的合成方法是由翟富民;范豪;祁高富;时彬;黄潇;刘双双;温佳红;任富山设计研发完成，并于2024-10-11向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种替尔泊肽的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种替尔泊肽的合成方法，属于化学制药技术领域。以二十二肽链为原料，生物合成法得到Boc保护的二十二肽链Boc‑22AA，Boc‑22AA活化后与丝氨酰胺反应，得到Boc‑23AA，脱Boc得到23‑AA酰胺。侧链与23‑AA酰胺在赖氨酸ε位胺基反应得到带侧链的23‑AA酰胺SC‑23AA酰胺。SC‑23AA酰胺与带保护的十六肽活性酯反应得到替尔泊肽前体，替尔泊肽前体裂解脱保护，得到替尔泊肽。以二十二肽为基准，反应总收率40％左右，HPLC纯度≥99％。本发明提供的合成方法，具有操作简单、收率高、纯度高等优点。

本发明授权一种替尔泊肽的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种替尔泊肽的合成方法，其特征在于，包括如下连续步骤： 步骤1、以如下所示的二十二肽链为原料，在溶剂中，首先通过生物合成法得到Boc保护的二十二肽链，将Boc保护的二十二肽链活化后与丝氨酰胺反应，得到Boc保护的二十三肽链，脱Boc得到23-AA酰胺； 步骤2、在溶剂中，将如下所示的侧链活性酯与步骤1中制备得到的23-AA酰胺在赖氨酸ε位胺基反应得到带侧链的23-AA酰胺； 步骤3、在溶剂中，将步骤2中制备得到的带侧链的23-AA酰胺与如下所示的带保护的十六肽活性酯反应得到替尔泊肽前体； 步骤4、替尔泊肽前体裂解脱保护，得到替尔泊肽粗品；纯化后得到替尔泊肽； 所述带保护的十六肽活性酯、侧链活性酯中的R取代基团和R1取代基团均包括：琥珀酰亚胺Su、五氟苯基PFP、邻苯二甲酰亚胺PHT、N-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺NB中的任意一种；所述溶剂为DMF、乙腈、二氧六环、DMSO、DMAC中的一种或多种；各个反应步骤中通过加入碱调节反应体系pH，所用的碱为三乙胺、二异丙基乙基胺、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种或多种。

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