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龙图腾网获悉梯尔希(南京)药物研发有限公司申请的专利一种亮丙瑞林相关化合物的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116178500B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-11发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211433704.9，技术领域涉及：C07K7/23；该发明授权一种亮丙瑞林相关化合物的制备方法是由王洪飞;刘春设计研发完成，并于2022-11-16向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种亮丙瑞林相关化合物的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种亮丙瑞林相关化合物的制备方法，该方法以2‑氯三苯甲基氯树脂2‑CTCresin为固相载体，与氨基酸偶联制备片段一；再与胺类化合物偶联反应得到片段二，再片段二用三氟乙酸裂解去除侧链保护基，纯化得到亮丙瑞林相关化合物。本发明反应操作简单，后处理方便，收率高，对亮丙瑞林有很高的参考价值。并且本发明通过对亮丙瑞林相关化合物的制备，对亮丙瑞林进行效能科学评价、药理研究、药代动力学等提供了重要依据，便于其在人体内的代谢过程以及药物动力学进行更深入的研究，使其具有更好的药用前景。

本发明授权一种亮丙瑞林相关化合物的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种亮丙瑞林相关化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 1以2-氯三苯甲基氯树脂为固相载体，与氨基酸偶联制备片段一； 2羧基液相偶联乙胺：将步骤1得到的片段一与胺类化合物偶联反应得到片段二； 3将步骤2得到的片段二用三氟乙酸裂解去除侧链保护基，纯化得到亮丙瑞林相关化合物； 其中，所述片段一为Pyr-HisTrt-TrpBoc-Dha-TyrtBu-D-Leu-Leu-ArgPbf-Pro-OH或Pyr-HisTrt-TrpBoc-Dha-TyrtBu-D-Leu-Leu-ArgPbf-OH，所述氨基酸为9-芴甲氧羰基-L-脯氨酸或N-芴甲氧羰酰基-2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰-L-精氨酸，所述胺类化合物为乙胺盐酸盐或L-脯氨酸乙酰胺盐酸盐； 其中，所述片段一 Pyr-HisTrt-TrpBoc-Dha-TyrtBu-D-Leu-Leu-ArgPbf-Pro-OH的制备包括以下步骤： A12-氯三苯甲基氯树脂与9-芴甲氧羰基-L-脯氨酸偶联，得到Fmoc-Pro-Resin，脱去9-芴甲氧羰基保护得到H-Pro-Resin； A2H-Pro-Resin与N-芴甲氧羰酰基-2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰-L-精氨酸偶联得到Fmoc-ArgPbf-Pro-Resin； A3Fmoc-ArgPbf-Pro-Resin依次与N-芴甲氧羰基-L-亮氨酸、N-芴甲氧羰基-D-亮氨酸、芴甲氧羰基-O-叔丁基-L-酪氨酸、3-氯-N-[9H-芴-9-基甲氧基羰基]-L-丙氨酸、N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸、N-9-芴甲氧羰基-N'-三苯甲基-L-组氨酸、L-焦谷氨酸缩合偶联，再用裂解试剂裂解得到片段一； 步骤A3得到的片段一与乙胺盐酸盐偶联反应得到片段二； 所述片段一Pyr-HisTrt-TrpBoc-Dha-TyrtBu-D-Leu-Leu-ArgPbf-OH的制备包括以下步骤： B12-氯三苯甲基氯树脂与N-芴甲氧羰酰基-2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰-L-精氨酸偶联，得到改造的N-芴甲氧羰酰基-2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰-L-精氨酸树脂； B2步骤1得到改造的N-芴甲氧羰酰基-2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰-L-精氨酸树脂依次与N-芴甲氧羰基-L-亮氨酸、N-芴甲氧羰基-D-亮氨酸、芴甲氧羰基-O-叔丁基-L-酪氨酸、3-氯-N-[9H-芴-9-基甲氧基羰基]-L-丙氨酸、N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸、N-9-芴甲氧羰基-N'-三苯甲基-L-组氨酸、L-焦谷氨酸缩合偶联，再用裂解试剂裂解得到片段一； 步骤B2得到的片段一与L-脯氨酸乙酰胺盐酸盐偶联反应得到片段二。

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