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山东第一医科大学(山东省医学科学院)刘腾获国家专利权

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龙图腾网获悉山东第一医科大学(山东省医学科学院)申请的专利抗肿瘤化合物、抗肿瘤化合物的自组装纳米载药体系及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119504866B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411474474.X,技术领域涉及:C07F11/00;该发明授权抗肿瘤化合物、抗肿瘤化合物的自组装纳米载药体系及其制备方法是由刘腾;李玲玫;赵文斌;韦国跃;赵成宝;闫翔宇;孙博雅设计研发完成,并于2024-10-21向国家知识产权局提交的专利申请。

抗肿瘤化合物、抗肿瘤化合物的自组装纳米载药体系及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物化学及药物制剂技术领域,具体涉及一类抗肿瘤化合物、抗肿瘤化合物的自组装纳米载药体系及其制备方法和应用。本发明提供一类新的抗肿瘤化合物CPT‑s‑s‑Lindqvist和CPT‑c‑c‑Lindqvist及其制备方法,两种化合物合成方法简便,而且原料成本低廉。将CPT‑s‑s‑Lindqvist或CPT‑c‑c‑Lindqvist经薄膜水化法制备囊泡得到自组装纳米载药体系,可实现在肿瘤组织中的精准药物释放,并展现出一定的缓释效果,具有良好的生物安全性,协同抗肿瘤作用显著。

本发明授权抗肿瘤化合物、抗肿瘤化合物的自组装纳米载药体系及其制备方法在权利要求书中公布了:1.抗肿瘤化合物,所述化合物为Lindqvist型多酸喜树碱杂化化合物,其特征在于,所述化合物的结构式为:TBA2[V3W3O16CH2O3CNHCOC25H23N2O5S2]或TBA2[V3W3O16CH2O3CNHCOC27H23N2O5]; 所述TBA2[V3W3O16CH2O3CNHCOC25H23N2O5S2]的制备方法,包括如下步骤: (1)将Na2WO4·2H2O、NaVO3和三(羟甲基)氨基甲烷依次溶于纯化水中,然后于85°C下加热搅拌,待混合物完全溶解后,使用浓盐酸调节溶液pH值至2.5-3,然后继续反应24小时后得到橙色反应液;将四丁基溴化铵溶于超纯水中,在搅拌状态下将橙色反应液逐滴缓慢滴入四丁基溴化铵的溶液中,从水中析出橙黄色沉淀,抽滤,洗涤,干燥,得到橙黄色粉末状固体,即得氨基修饰的Lindqvist型多酸TBA2[V3W3O16CH2O3CNH2]; (2)将喜树碱、3,3'-二硫代二丙酸、4-二甲氨基吡啶和N,N’-二环己基碳二亚胺依次溶于二氯甲烷中,在室温下反应24小时,经过滤,减压除溶剂后,采用柱层析对产物进行纯化,得到CPT-s-s-COOH; (3)在氮气保护下,将2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)和CPT-s-s-COOH依次溶于乙腈中,然后加热至回流状态,反应35分钟,接着将Lindqvist型多酸加入反应液中,回流反应24小时;反应结束后,将得到的橙色反应液冷却至室温,进行减压浓缩;浓缩后的反应液滴入乙酸乙酯中析出沉淀,通过抽滤得到目标产物; 所述TBA2[V3W3O16CH2O3CNHCOC27H23N2O5]的制备方法,包括如下步骤: (1)将Na2WO4·2H2O、NaVO3和三(羟甲基)氨基甲烷依次溶于纯化水中,然后于85°C下加热搅拌,待混合物完全溶解后,使用浓盐酸调节溶液pH值至2.5-3,然后继续反应24小时后得到橙色反应液;将四丁基溴化铵溶于超纯水中,在搅拌状态下将橙色反应液逐滴缓慢滴入四丁基溴化铵的溶液中,从水中析出橙黄色沉淀,抽滤,洗涤,干燥,得到橙黄色粉末状固体,即得氨基修饰的Lindqvist型多酸TBA2[V3W3O16CH2O3CNH2]; (2)将辛二酸、喜树碱、4-二甲氨基吡啶依次溶于四氢呋喃中,在室温下反应12小时;后洗涤,干燥,经过滤,减压除溶剂后,采用柱层析对产物进行纯化,得到CPT-c-c-COOH; (3)在氮气保护下,将2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)和CPT-c-c-COOH依次溶于乙腈中,然后加热至回流状态,反应35分钟,接着将Lindqvist型多酸加入反应液中,回流反应24小时;反应结束后,将得到的橙色反应液冷却至室温,进行减压浓缩;浓缩后的反应液滴入乙酸乙酯中析出沉淀,通过抽滤得到目标产物。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人山东第一医科大学(山东省医学科学院),其通讯地址为:250000 山东省济南市槐荫区青岛路6699号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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