里伯赛恩斯有限责任公司R·霍利获国家专利权
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龙图腾网获悉里伯赛恩斯有限责任公司申请的专利作为外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1抑制剂的双环杂芳基衍生物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114040915B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080028332.4,技术领域涉及:C07F5/02;该发明授权作为外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1抑制剂的双环杂芳基衍生物是由R·霍利;K·克伦普设计研发完成,并于2020-04-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1抑制剂的双环杂芳基衍生物在说明书摘要公布了:本发明提供了一些双环杂芳基化合物,其抑制外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1ENPP1酶活性,并且因此可用于治疗至少由ENPP1部分调节的疾病和病症。在一些实施例中,该双环杂芳基化合物包括具有式I的那些:本文还提供了含有此类化合物的药物组合物以及用于制备此类化合物的方法。
本发明授权作为外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1抑制剂的双环杂芳基衍生物在权利要求书中公布了:1.一种具有式I的化合物: 其中: 当附接到R4、R5、和R6中任一者时,a、b、d和e各自独立地是CH或C;或者a、b、d和e中的一个或两个是N,并且当附接到R4、R5、和R6中任一者时,a、b、d和e中剩余的各自独立地是CH或C; y和z中的一个是N并且y和z中的另一个是CR7;或者y和z两者都是CR7,其中每个R7独立地是氢、C1-C6烷基、羟基、或卤基; alk是C1-C6亚烷基; alk1是C1-C6亚烷基; n为1; m是0; Ar是苯基; Rw和Rx各自独立地为羟基; R2和R3各自独立地是氢、C1-C6烷基、或卤基; R4是氢、C1-C6烷氧基、卤基、氰基、C1-C6烷氧基羰基、氨基羰基或C1-C6烷基氨基羰基;并且 R5和R6各自独立地是氢、C1-C6烷氧基、羟基、卤基、卤代C1-C6烷基、或氨基;或者 其药学上可接受的盐; 前提是所述的化合物不是和 前提是当式I具有结构 则 不是4-5,6-二氯-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;4-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;5-氟-2-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;3-氟-4-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;2-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;2-氟-5-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;3-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;3-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;3-1H-吲唑-1-基甲基苯基;2-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;4-1H-苯并咪唑-1-基甲基苯基;4-1H-吲哚-1-基甲基苯基;4-6-氨基-9H-嘌呤-9-基甲基苯基;3-6-氨基-9H-嘌呤-9-基甲基苯基;2-6-氨基-9H-嘌呤-9-基甲基苯基;4-1H-苯并咪唑-1-基甲基-3-氟苯基;5-1H-苯并咪唑-1-基甲基-2-氟苯基;或2-1H-苯并咪唑-1-基甲基-5-氟苯基。
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