北京斯利安药业有限公司杨智慧获国家专利权
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龙图腾网获悉北京斯利安药业有限公司申请的专利（S）-3-甲基-（2-哌啶基苯基）-1-丁胺乙酰谷氨酸盐的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119431272B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411622303.7，技术领域涉及：C07D295/135；该发明授权（S）-3-甲基-（2-哌啶基苯基）-1-丁胺乙酰谷氨酸盐的制备方法是由杨智慧;廖凯俊;李翔;黄博;左心雨;杨卓理;韩雅慧;易斌设计研发完成，并于2024-11-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本（S）-3-甲基-（2-哌啶基苯基）-1-丁胺乙酰谷氨酸盐的制备方法在说明书摘要公布了：本申请公开了（S）‑3‑甲基‑（2‑哌啶基苯基）‑1‑丁胺乙酰谷氨酸盐的制备方法，属于药物化学领域。本申请将缩合步骤普遍使用的溶剂DMF变更为乙腈或DMSO，避免大量邻二甲胺基苯腈杂质的产生，通过将格氏加成反应的溶剂由甲苯变更为高沸点醚类溶剂，避免苄基杂质的产生，从而提高了（S）‑3‑甲基‑（2‑哌啶基苯基）‑1‑丁胺乙酰谷氨酸盐的纯度和收率，同时综合其他工艺参数的改进，本申请总收率及产品质量大幅度的提高，瑞格胺消旋体的收率远高于目前已报道工艺。
本发明授权（S）-3-甲基-（2-哌啶基苯基）-1-丁胺乙酰谷氨酸盐的制备方法在权利要求书中公布了：1.S-3-甲基-2-哌啶基苯基-1-丁胺乙酰谷氨酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 12-氟苯腈与哌啶在第一溶剂中缩合反应，生成邻哌啶基苯腈； 2所述邻哌啶基苯腈与异丁基卤化镁在第二溶剂中发生格氏加成反应，生成瑞格亚胺； 3所述瑞格亚胺在还原剂存在下反应，生成瑞格胺消旋体； 4所述瑞格胺消旋体与N-乙酰-L-谷氨酸反应，生成S-3-甲基-2-哌啶基苯基-1-丁胺乙酰谷氨酸盐； 所述第一溶剂为乙腈和或DMSO；所述第二溶剂为高沸点醚类溶剂；所述高沸点醚类溶剂为苯甲醚、苯乙醚、正丁醚、异戊醚和正戊醚中的至少一种； 步骤1中，所述缩合反应的温度为40～90℃，所述缩合反应的时间为15～45h； 所述格氏加成反应的条件包括：反应温度为80～120℃，反应时间为4～8h； 所述异丁基卤化镁的制备包括如下步骤：将镁、碘粒、第三溶剂和卤代异丁烷混合，制备所述异丁基卤化镁； 所述第三溶剂为四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃和甲基叔丁基醚中的至少一种。
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