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龙图腾网获悉西南大学申请的专利一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物、合成方法和应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116425741B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310234460.X，技术领域涉及：C07D455/03；该发明授权一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物、合成方法和应用是由任巧;兰云飞;黄富丽;徐茂婷;秦绪荣;袁吕江设计研发完成，并于2023-03-12向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物、合成方法和应用在说明书摘要公布了：本发明涉及药物化学技术领域，且公开了一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物、合成方法和应用。本发明以异香兰素为起始原料，经Henry反应、还原反应、Pictet‑Spengler反应、还原胺化、Friedel‑Crafts环化以及亲核取代反应，简单高效地合成了一系列新颖的3‑烷基酰基药根碱类衍生物。该类衍生物结构式中的R为C2‑12的脂肪或芳香烃基、酰基、肉桂酰基或三氮唑。其中，3‑癸氧基药根碱的抗菌活性优异，细胞毒性较小，相对安全性较大，可进一步开发为潜在的抗革兰氏阳性菌感染药物。3‑芳香族酰氧基药根碱对幽门螺旋杆菌表现出较好的抑制活性。

本发明授权一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物、合成方法和应用在权利要求书中公布了：1.一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： 1合成E-2-甲氧基-5-2-硝基乙烯基苯酚：氮气氛围下，将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛、NH4OAc、分子筛和CH3NO2混合，110℃回流搅拌2h，得到反应液；反应液冷却至室温、经硅藻土过滤除去5A分子筛，得到滤液；滤液采用旋转蒸发仪以55rpm减压蒸馏，得到去除硝基甲烷的混合有机物；混合有机物加入甲醇在60℃下溶解，后放置在-20℃冰箱重结晶，得到棕黄色晶体E-2-甲氧基-5-2-硝基乙烯基苯酚； 2合成2-甲氧基-5-2-硝基乙基苯酚：THF和MeOH混合，得到混合溶剂；将E-2-甲氧基-5-2-硝基乙烯基苯酚溶解于混合溶剂，后在0℃条件下分三批间隔10min总计加入硼氢化钠，得到混合液；混合液转移至室温、反应12h，后用1M的盐酸调节pH值至7，减压浓缩除去THF，用乙醚萃取3次，合并乙醚层，再用饱和NaCl洗涤2次，加入无水MgSO4干燥，将滤液浓缩得到残余物，将残余物通过硅胶柱色谱纯化，得到浅黄色油状液体2-甲氧基-5-2-硝基乙基苯酚；其中，采用体积比为石油醚∶乙酸乙酯＝8∶1的洗脱液洗脱； 3合成3-羟基-4-甲氧基苯乙胺盐酸盐：将的2-甲氧基-5-2-硝基乙基苯酚溶解于乙酸乙酯中，滴加37wt％的浓盐酸、100rmin搅拌5min，得到混合物；混合物在70℃下加入锌粉，以100rmin搅拌10min后，将温度调节至50℃回流搅拌，得到混合液，混合液抽滤除去锌粉，得到滤液；滤液用无水硫酸钠干燥、过滤、减压旋蒸蒸发乙酸乙酯，得到剩余油状液体；剩余油状液体中加入浓盐酸，于-20℃冷冻过夜，抽滤，得白色固体3-羟基-4-甲氧基苯乙胺盐酸盐； 4合成1-二甲氧基甲基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-醇：3-羟基-4-甲氧基苯乙胺盐酸盐、三乙胺和二氯甲烷在反应容器中混合，将60wt％的2，2-二甲氧基乙醛经二氯甲烷萃取后加入到上述混合物，得到反应混合物；反应混合物在室温下搅拌30min、后在冰浴条件下逐滴滴加TFA，反应1h；反应结束后用3M的氢氧化钠溶液调pH至7，再用DCM萃取3次、合并有机相、无水Na2SO4干燥、过滤浓缩，得到残余物；残余物通过硅胶柱色谱纯化，得到黄色油状液体1-二甲氧基甲基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-醇；其中，采用体积比为二氯甲烷∶甲醇＝10∶1的洗脱液洗脱； 5合成2-2，3-二甲氧基苄基-7-甲氧基-1-二甲氧基甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-醇：将1-二甲氧基甲基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-醇溶解于1，2-二氯乙烷，再加入2，3-二甲氧基苯甲醛，充分混合后，室温条件下加入三乙酰氧基硼氢化钠，以100rmin混合搅拌、反应4h，后加入饱和NaHCO3，得到混合液；将混合液用DCM萃取3次，合并有机层，加入无水MgSO4干燥，过滤浓缩，得到残余物；将残余物通过硅胶柱色谱纯化，得到深黄色油状液体2-2，3-二甲氧基苄基-7-甲氧基-1-二甲氧基甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-醇；其中，用体积比为石油醚∶乙酸乙酯＝1∶1的洗脱液洗脱； 6合成药根碱：将2-2，3-二甲氧基苄基-7-甲氧基-1-二甲氧基甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-6-醇和二氯甲烷混合加入到圆底烧瓶中，在0℃、氩气保护下滴加三氟甲磺酸，反应5min后，移去冰浴转移至25℃的室温继续搅拌1h，得到混合物； 混合物用二氯甲烷稀释并且用碳酸氢钠溶液洗涤除酸，得到有机层；有机层用无水Na2SO4干燥、过滤浓缩得到浓缩滤液；浓缩滤液中加入醋酸钾和乙醇，在1000rmin以1mLs滴加乙醇的碘溶液，反应1h后，加入10wt％的硫代硫酸钠溶液，经硅藻土过滤、甲醇洗涤滤饼，得到浓缩滤液；浓缩滤液用硅胶柱色谱纯化，得到浅黄色固体产物；其中，用体积比为二氯甲烷∶甲醇＝15∶1的洗脱液洗脱； 7药根碱类衍生物的合成：室温条件下向封管中加入药根碱、缚酸剂以及溶剂N，N-二甲基甲酰胺乙腈，室温下搅拌30min，再加入卤代烷烷基酰氯，将混合溶液在室温下搅拌16-18h，TLC检测反应情况；反应结束后分离，得到药根碱类衍生物； 所述药根碱类衍生物，具有季亚胺离子片段的异喹啉类原小檗碱型生物碱，所述药根碱类衍生物的化学结构通式I如下： 其中，通式I中R为苯丙基或苯甲酰基；Y为氯、溴离子中的其中一种。

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