大连理工大学韩丽获国家专利权
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龙图腾网获悉大连理工大学申请的专利一种多羰基咔唑衍生物及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115974761B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211546841.3,技术领域涉及:C07D209/86;该发明授权一种多羰基咔唑衍生物及其制备方法是由韩丽;张美琦;王余;付志鹏设计研发完成,并于2022-12-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种多羰基咔唑衍生物及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种多羰基咔唑衍生物及其制备方法,属于有机合成技术领域。以简单的吲哚衍生物与β‑氯代酮衍生物和γ‑氯代酮衍生物为原料,钯盐为催化剂,加入氧化剂和添加剂2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物,在碱性条件下加热进行Domino吲哚烯基化‑Diels‑Alder环加成‑脱氢芳构化‑C‑H氧化反应合成多羰基咔唑衍生物。与已报道的咔唑衍生物合成方法相比较,本发明原料易得,合成反应条件温和、步骤简单、产物收率高且适用范围广。
本发明授权一种多羰基咔唑衍生物及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种多羰基咔唑衍生物的制备方法,其特征在于,合成路线如下述反应式1所示: 所述的制备方法以吲哚衍生物2、β-氯代酮衍生物3和γ-氯代酮衍生物4为原料,钯盐为催化剂,加入反应溶剂中,并加入氧化剂、添加剂、碱,即在碱性条件下加热进行Domino吲哚烯基化-Diels-Alder环加成-脱氢芳构化-C-H氧化反应,其中,吲哚衍生物2、β-氯代酮衍生物3、γ-氯代酮衍生物4三者的摩尔比为1:1:1-1:1:6,反应温度为30-150℃,反应时间为1-30小时,反应结束后按常规分离纯化方法进行产物分离和表征,合成得到多羰基咔唑衍生物1; 所述的吲哚衍生物2的结构式为其取代基为:R1为甲基、乙基、苄基或烯丙基;R2为H、甲基、甲氧基、氰基、硝基、氟、氯或酯基; 所述的β-氯代酮类衍生物3的结构式为其取代基R3为芳基或碳原子数为1-5的烷基,所述芳基为甲基、甲氧基、氟、氯、氰基或酯基取代的苯基; 所述的γ-氯代酮类衍生物4的结构式为其取代基R4为芳基或碳原子数为1-5的烷基,所述芳基为甲基、甲氧基、氟、氯、氰基或酯基取代的苯基; 所述的催化剂为醋酸钯、氯化钯、四三苯基膦钯或二苯基膦二氯化钯;所述的氧化剂为醋酸铜、水合醋酸铜、水合氯化铜、三氟甲磺酸铜、氯化亚铜;所述的添加剂为2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物TEMPO;所述的碱为醋酸锂、醋酸钠、醋酸铯、碳酸钠或磷酸钾; 所述吲哚衍生物2与催化剂的摩尔比为1:0.05-1:0.15,吲哚衍生物2与氧化剂摩尔比为1:1-1:8,吲哚衍生物2与添加剂摩尔比为1:1-1:8,吲哚衍生物2与碱摩尔比为1:1-1:8。
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