上海奥萝拉医药科技有限公司薛飞获国家专利权
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龙图腾网获悉上海奥萝拉医药科技有限公司申请的专利一种奥司他韦手性异构体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119409585B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411538586.7,技术领域涉及:C07C231/12;该发明授权一种奥司他韦手性异构体的制备方法是由薛飞;王迎宾设计研发完成,并于2024-10-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种奥司他韦手性异构体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明的奥司他韦手性异构体的制备方法将三元环化合物A开环得到化合物B,在缚酸剂作用下与取代基磺酰氯反应得到化合物C,在叔丁胺或烯丙基胺作用下得到构型反转的化合物D,然后与醋酸酐或乙酰氯作用得到化合物E,化合物E脱保护得到化合物F,最终在正离子捕获剂及催化剂的催化作用下得到化合物G,并以氯化氢的乙醇溶液处理得到奥司他韦非对应异构体H,即盐酸盐形式;经过氯化氢的乙醇溶液及乙酸乙酯纯化后所得到白色固体易于保存;本发明的制备方法避免了叠氮基的引入,原料易得,反应条件温和,安全易操作,产品纯度高,且固体保存更加方便。
本发明授权一种奥司他韦手性异构体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种奥司他韦手性异构体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: S1、三元环化合物A与二级胺发生开环反应得到化合物B; S2、所述化合物B与取代基磺酰氯反应得到化合物C; S3、所述化合物C在叔丁胺或烯丙基胺作用下发生构型反转得到化合物D; S4、所述化合物D与醋酸酐或乙酰氯作用得到化合物E; S5、所述化合物E脱保护得到化合物F; S6、所述化合物F在正离子捕获剂和催化剂的作用下得到化合物G; 反应式如下: 其中,R1选自烯丙基或叔丁基中的一种;R2选自烯丙基或叔丁基中的一种;R3选自甲基、乙基、苯基、对甲苯基中的一种;R4选自烯丙基或叔丁基中的一种; 步骤S1中所述二级胺选自二烯丙基胺、二叔丁基胺或叔丁基烯丙基胺中的一种; 步骤S2中所述取代基磺酰氯选自甲磺酰氯、乙基磺酰氯、苯基磺酰氯、对甲苯磺酰氯中的一种; 步骤S6中所述正离子捕获剂为1,3-二甲基巴比妥酸; 步骤S6中所述催化剂为醋酸钯和三苯基膦。
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