心远(广州)药物研究有限公司;广州自远生物科技有限公司;华南理工大学祝诗发获国家专利权
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龙图腾网获悉心远(广州)药物研究有限公司;广州自远生物科技有限公司;华南理工大学申请的专利奥比他韦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115403652B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110595116.4,技术领域涉及:C07K5/062;该发明授权奥比他韦的制备方法是由祝诗发;杨波;王永东;黄志鹏设计研发完成,并于2021-05-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本奥比他韦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种奥比他韦的制备方法,所述制备方法包括如下步骤:S1.式I化合物与乙炔在金属铱联吡啶类催化剂、碱和光照条件下反应生成式II化合物;S2.式II化合物经还原反应成式III化合物;S3.将式III化合物的羟基进行保护,随后与4‑叔丁基苯胺反应生成式IV化合物;S4.将式IV化合物与式V‑1化合物发生偶联反应即得奥比他韦;所述R为溴或氯。本发明所述制备方法反应步骤少,减少金属试剂的使用,提高了奥比他韦的制备收率,更高效经济,环境友好。
本发明授权奥比他韦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种奥比他韦的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: S1.式I化合物与乙炔在金属铱联吡啶类催化剂、碱和光照条件下反应生成式II化合物; S2.式II化合物经还原反应成式III化合物; S3.将式III化合物的羟基进行保护,随后与4-叔丁基苯胺反应生成式IV化合物; S4.将式IV化合物与式V-1化合物发生偶联反应即得奥比他韦; 所述R为溴或氯; 所述金属铱联吡啶类催化剂为[Irppy2dtbbpy]PF6、Ir[dFCF3ppy]2bpyPF6、Ir[dFCF3ppy]2dtbbpyPF6、Ir[dFCF3ppy]2phenPF6、Ir[dFCF3ppy]2bpyPF6、Ir[dFppy]2bpyPF6、Ir[dFppy]2dtbbpyPF6、Ir[p-Fppy]2bpyPF6、Ir[p-Fppy]2dtbpyPF6、Ir[4-t-Bu-Phenyl-4-t-Bu-Py]2dtbpyPF6、Ir[dFMeppy]2dtbbpyPF6、Irppy2dtbbpyPF6、Ir[dFFppy]2dCF3PF6、[Irppy2bpy]PF6、Ir[p-FMeppy]2dtbbpyPF6、Ir[dt-BuCF3ppy]2dtbbpyCl、Ir[dt-BuCF3ppy]2dtbbpyPF6、Fac-Irppy3、Fac-IrdFppy3、Fac-Ir[d-Fp-t-Buppy]3、Fac-Irp-CF3ppy3、Fac-Irp-Fppy3、Fac-Irp-t-Bu-ppy3、Fac-Ird-Fppy3、Fac-Ir3-t-Bu-ppy3或Fac-Ir[3-t-Bu-phenyl-4-t-Bu-py]3; 所述光照的光为波长范围在200~800nm的单色光或混合光。
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