达特神经科学有限公司文森特·约翰·桑多拉获国家专利权
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龙图腾网获悉达特神经科学有限公司申请的专利作为PDE7抑制剂的取代的苯并噁唑和苯并呋喃化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN111094293B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201880058047.X,技术领域涉及:C07D491/04;该发明授权作为PDE7抑制剂的取代的苯并噁唑和苯并呋喃化合物是由文森特·约翰·桑多拉;陈米;德米夏尔·钟设计研发完成,并于2018-07-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为PDE7抑制剂的取代的苯并噁唑和苯并呋喃化合物在说明书摘要公布了:通式I的取代的苯并噁唑和苯并呋喃化学实体:其中,V、W、X、Y、Z和m具有本文所述的任何值,以及包含此类化学实体的组合物;制备它们的方法;以及它们在各种方法中的应用,包括代谢和反应动力学研究;检测和成像技术;放射性治疗;以及治疗一种或多种病症,包括神经学病症、认知障碍、免疫性病症和炎性病症,以及涉及PDE7或环核苷酸信号传导的其他病况和疾病。
本发明授权作为PDE7抑制剂的取代的苯并噁唑和苯并呋喃化合物在权利要求书中公布了:1.通式II化合物: 或其药学上可接受的盐, 其中, Y选自:-H、-F、-Cl、-Br和-C1-4烷基; Z选自:-H、-F和-C1-4烷基; V选自:键、-CH2-和-CO-;以及 W选自: -H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-CH2OC1-5烷基、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-COC1-6烷基、-COC3-7环烃基、-COOC1-4烷基、-C3-7环烃基、所述-C3-7环烃基是未取代的或者被一个或多个-卤素或-C1-6烷基取代,-C1-6芳基、-C1-6杂芳基、所述-C1-6芳基或-C1-6杂芳基是未取代的,-OH、-OC1-6烷基、-OCH2CH2OCH3、-OCH2CONCH32、-O-四氢吡喃基、-O哌啶基、未取代的3-15元杂环烃基和-NRb2, 其中每个Rb独立地选自:-H、-C1-6烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6卤代烷基、-C1-6卤代烷基OH、-C1-6卤代烷基-C3-7环烃基、-C3-7环烃基、-CH2-烯基、-CH2-炔基、-CH2C3-7环烃基、-CH2COC1-6烷基、-CH2CO3-15元杂环烃基、-CH2COOC1-6烷基、-CH2CONC1-4烷基2、-CH2CHOHC3-7环烃基、-CCH32CH2OCH3、-CHCH3CONC1-4烷基2、-CH2CH2-Rc和-CH2n-Rd, 其中Rc为-C2-6炔基、-C3-7环烃基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-O苯基、-O吡啶基、-CH2NCH32、-CONHCH3、-CONCH32、-CN、-NHCH3、-NCH32、-NHCOCH3或-SO2CH3, 其中Rd为-C3-7环烃基、-C3-7卤代环烃基、3-15元杂环烃基、C6芳基或5-10元杂芳基,其中-C3-7环烃基、-C3-7卤代环烃基、3-15元杂环烃基、C6芳基和5-10元杂芳基各自是未取代的或者被至多4个取代基取代,所述取代基各自独立地选自:卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-7环烃基、-OH、-OC1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-O-苯基、-O-吡啶基、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-NCH32、-NCH3苄基、5-10元杂芳基、3-15元杂环烃基、苯基或苄基, 其中n为0、1、2或3; 或者,两个Rb一起形成4-15-元单环、双环或三环,任选地含有至多3个另外的杂原子,每个杂原子独立地选自O氧、N氮和S硫,所述4-15-元单环、双环或三环是未取代的或者被一个至4个Rb1取代,其中每个Rb1独立地选自卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6卤代烷基-C3-7环烃基、-C3-7环烃基、-C1-6烷基-OH、-CH2OC1-6烷基、-CH2COOCH2CH3、-CH2CH2OC1-6烷基、-CH2CH2OC1-6卤代烷基、-CH2CH2COOCH3、-OH、-OC1-6烷基、-OCH2-C3-7环烃基、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2NCH32、-CH2CH2NCH32、-COC1-6烷基、-COH、-COOH、-COOC1-6烷基、-CONH2、-CONHCH3、-CONCH32、-CN、-NH2、-NHCOCH3、-NCH32、-SO2CH3、氧杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、呋喃、噻唑、吡啶基、苯基、噻吩、-CH2咪唑、-CH2呋喃、-CH2-噻吩、-CH2吡啶基、苄基、-CO-四氢呋喃、-CO吡咯或-CO苯基。
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