上海馨远医药科技有限公司林增明获国家专利权
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龙图腾网获悉上海馨远医药科技有限公司申请的专利一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117567298B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311526751.2,技术领域涉及:C07C209/88;该发明授权一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法是由林增明;金鹏程;覃俊;吴天俊设计研发完成,并于2023-11-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种手性1‑2‑氟‑3‑三氟甲基苯基乙胺的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:1将2‑氟‑3‑三氟甲基苯甲酸与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐、羰基二咪唑、碱混合反应,得到化合物2;2将化合物2与格式试剂、络合剂混合反应,得到化合物3;3将化合物3与盐酸羟胺、碱反应,得到化合物4;4将化合物4与催化剂在氢气气氛下反应,得到化合物5;5将化合物5与D‑扁桃酸混合得到化合物6,之后调pH,得到化合物7,即所述手性1‑2‑氟‑3‑三氟甲基苯基乙胺。本发明提供的制备方法总收率高,手性纯度高,后处理方便,成本得到了有效降低,适合工业化生产。
本发明授权一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种手性1-2-氟-3-三氟甲基苯基乙胺的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤: (1)将2-氟-3-三氟甲基苯甲酸与N,O-二甲基羟胺盐酸盐、羰基二咪唑、碱混合反应,得到化合物2; (2)将化合物2与格式试剂、络合剂混合反应,得到化合物3;所述络合剂包括六甲基磷酰胺、焦磷酸钠、葡萄糖酸钠、聚丙烯酰胺中任意一种或至少两种的组合; (3)将化合物3与盐酸羟胺、碱反应,得到化合物4; (4)将化合物4与催化剂在氢气气氛下反应,得到化合物5; (5)将化合物5与D-扁桃酸混合得到化合物6,之后调pH,得到化合物7,即所述手性1-2-氟-3-三氟甲基苯基乙胺; 具体反应过程如下: 。
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