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南京大学朱少林获国家专利权

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龙图腾网获悉南京大学申请的专利一种镍催化的烯烃不对称氢芳基化方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117303993B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311234947.4,技术领域涉及:C07B53/00;该发明授权一种镍催化的烯烃不对称氢芳基化方法和应用是由朱少林;周钧岍;何玉立;王优设计研发完成,并于2023-09-22向国家知识产权局提交的专利申请。

一种镍催化的烯烃不对称氢芳基化方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种镍催化的烯烃不对称氢芳基化方法和应用,使用镍和两类配体接力组合催化实现含氮烯烃的迁移不对称氢芳基化的方法及在制备尼古丁S‑Nicotine和小分子抑制剂中的应用,属于有机化学和药物化学领域。本发明在金属镍源、手性配体、碱、氢源、添加剂等作用下,使含氮烯烃与芳基溴化合物在有机溶剂中进行反应,以优异的区域选择性和对映选择性得到手性α‑杂芳基取代的胺类化合物。本发明使用简单易得的烯烃和商业可得的芳基溴化物作为原料,丰产金属镍作为催化剂,通过组合结构和功能简单的迁移配体和不对称偶联,避免了结构复杂的单手性配体的设计和筛选,实现了迁移和不对称偶联的双重功能;该反应条件温和,官能团兼容性良好,操作简便。

本发明授权一种镍催化的烯烃不对称氢芳基化方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种镍催化烯烃的不对称迁移芳基化方法的应用,其特征在于:在制备尼古丁S-Nicotine中的应用,具体制备方法反应式如下: 第一步,氮气氛围下,在反应管中加入硝酸镍II六水合物、手性配体ent-L2*、碳酸钾,接着加入干燥的N,N-二甲基甲酰胺,含迁移配体L的乙醚溶液;25℃下搅拌5分钟后加入上述烯烃、杂芳基溴和二乙氧基甲基硅烷,盖好反应管的盖子,在25℃下反应24小时;反应结束后,减压浓缩除去反应溶剂,柱层析分离纯化得到吡咯烷衍生物;迁移配体L为ent-L2*为 第二步,氮气氛围下,将氢化铝锂溶于四氢呋喃中,接着在0℃下把吡咯烷衍生物加入到溶液中;反应回流六小时,然后在0℃下用水淬火;混合物通过硅藻土过滤,用二氯甲烷洗涤,旋蒸得到粗原料;随后,将粗原料溶于甲醇,加入钯碳和氢氧化钠;排出空气后,通过气球将氢气充入烧瓶中;反应在常温下搅拌4小时;反应结束后,混合物通过硅藻土过滤并浓缩;粗产品通过柱层析纯化,得到目标产物尼古丁S-Nicotine。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南京大学,其通讯地址为:210023 江苏省南京市栖霞区仙林大道163号南京大学;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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