广州医科大学刘涛获国家专利权
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龙图腾网获悉广州医科大学申请的专利α-羰基烯基酯类化合物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117304131B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311032247.7,技术领域涉及:C07D275/06;该发明授权α-羰基烯基酯类化合物及其制备方法和应用是由刘涛;赵军锋;彭泽军设计研发完成,并于2023-08-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本α-羰基烯基酯类化合物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了活性更高的α‑羰基烯基酯类化合物及其制备方法和应用,该类炔酰胺活化酯活性高,无需任何添加剂就能够在固相多肽合成中快速构建酰胺键,并且条件温和、操作简单、收率高,与传统的缩合试剂相比,该类炔酰胺缩合试剂拥有制备简便、稳定性好、分子量小、操作简单、原子经济性高,在活化α‑手性羧酸时不发生消旋等优点,是一种高效的酰胺键和肽键缩合试剂。本发明还以该类炔酰胺作为缩合试剂,以羧酸和胺为起始原料,成功发展了一种以炔酰胺作为缩合试剂构建肽键的方法。
本发明授权α-羰基烯基酯类化合物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.式I化合物或其药学上可接受的盐: 其中,R1选自卤素、硝基、氰基、氨基、C1~C18烷基、C3~C18环烷基、C3~C18杂环烷基、C2~C18烯基、C2~C18炔基、C6~C18芳基、C4~C18杂芳基、C1~C18烃氧基、C1~C18卤代烃氧基、C1~C18烃硫基、C1~C18卤代烃硫基、C1~C18酰基、C1~C18卤代酰基、C1~C18酰氧基、C1~C18卤代酰氧基、C端羧基缺失的α-氨基酸残体、C端羧基缺失的β-氨基酸残体或C端羧基缺失的γ-氨基酸残体、C端羧基缺失的氨基酸类衍生物残体或多肽片段、保护的氨基C1~C18烷基、保护的氨基C3~C18环烷基、保护的氨基C3~C18杂环烷基、保护的氨基C2~C18烯基、保护的氨基C2~C18炔基、保护的氨基C6~C18芳基、保护的氨基C4~C18杂芳基、保护的氨基C1~C18烃氧基、保护的氨基C1~C18卤代烃氧基、保护的氨基C1~C18烃硫基、保护的氨基C1~C18卤代烃硫基、保护的氨基C1~C18酰基、保护的氨基C1~C18卤代酰基、保护的氨基C1~C18酰氧基、保护的氨基C1~C18卤代酰氧基、保护的氨基C端羧基缺失的α-氨基酸残体、保护的氨基C端羧基缺失的β-氨基酸残体、保护的氨基C端羧基缺失的γ-氨基酸残体、保护的氨基C端羧基缺失的氨基酸类衍生物残体或多肽片段; R2是选自氢、卤素、氰基、烷基、酰基、芳基、杂芳基、烃氧基-羰基; R3、R4、R5是相同或不同的,并且各自独立地选自氢、卤素、C1~C16烃基;或R4、R5与其相连的原子一起形成C6~C12芳基; 其中,所述的烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烃氧基、烃硫基、C端羧基缺失的氨基酸残体、C端羧基缺失的氨基酸类衍生物残体或多肽片段任选为非取代,或被一个或多个R11取代;每个R11选自卤素、硝基、氰基、C1~C8烷基、C2~C8烯基、C2~C8炔基、C6~C12芳基、C4~C12杂芳基、C1~C8烃氧基、C1~C8卤代烃氧基、C1~C8烃硫基、C1~C8卤代烃硫基、C1~C8酰基、C1~C8卤代酰基、C1~C8酰氧基、C1~C8卤代酰氧基、保护的氨基; 所述酰基、酰氧基任选为非取代,或被一个或多个R21取代;每个R21选自卤素、硝基、氰基。
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