齐鲁安替制药有限公司李凤侠获国家专利权
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龙图腾网获悉齐鲁安替制药有限公司申请的专利一种阿维巴坦中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116854623B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310845043.9，技术领域涉及：C07D211/60；该发明授权一种阿维巴坦中间体的制备方法是由李凤侠;唐相征;付景龙;陈贵玲;吴杰;兰晓军;王勇进;徐红梅;杨振楠设计研发完成，并于2023-07-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种阿维巴坦中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种阿维巴坦中间体的制备方法。本发明首先在强碱性环境下，Boc‑L‑焦谷氨酸酯与三甲基碘化亚砜发生开环增碳反应得到化合物1；然后在引发剂存在下与卤代试剂反应得到化合物2；再在碱的作用下与苄氧胺盐酸盐反应得到化合物3；化合物3在酸性条件下脱去保护基得到化合物4，然后在强碱性条件下发生合环得到亚胺化合物5；最后经酸性条件下还原剂还原后与草酸成盐析出得到2S,5R‑5‑[苄氧基氨基]‑哌啶‑2‑甲酸酯草酸盐。该合成路线具有无需过渡金属催化、收率高、成本低、对环境友好的特点，满足工业化生产的需求。
本发明授权一种阿维巴坦中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种阿维巴坦中间体的制备方法，所述阿维巴坦中间体为2S,5R-5-[苄氧基氨基]-哌啶-2-甲酸酯；其特征是，所述制备方法包括以下步骤： 1在强碱性环境下，Boc-L-焦谷氨酸酯与三甲基碘化亚砜发生开环增碳反应得到化合物1；所述强碱性环境使用的碱为叔丁醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾、甲醇锂、甲醇钠、二异丙基胺基锂或六甲基二硅胺基锂； 2化合物1在引发剂存在下与卤代试剂反应得到化合物2； 3化合物2在碱的作用下与苄氧胺盐酸盐反应得到化合物3； 4化合物3在酸性条件下脱去保护基得到化合物4； 5化合物4在强碱性条件下发生合环得到亚胺化合物5；所述强碱性条件使用的碱为四甲基胍； 6化合物5经酸性条件下还原剂还原后，再与草酸成盐析出得到2S,5R-5-[苄氧基氨基]-哌啶-2-甲酸酯草酸盐； 其中， R为甲基、乙基、叔丁基或者苄基； X1和X2为两个相同的原子或者两个不同原子的组合；其为氟原子、氯原子、溴原子或者碘原子。
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