江苏阿尔法药业股份有限公司何义获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏阿尔法药业股份有限公司申请的专利一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116606314B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310625130.3，技术领域涉及：C07F7/18；该发明授权一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺是由何义;罗威;王增根;徐春涛;张维冰;庞小召设计研发完成，并于2023-05-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺在说明书摘要公布了：本发明公开了一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺，通过2‑环丙基‑4‑4‑氟苯基喹啉‑3‑甲醛溶于有机溶剂中，向溶液中加入胺化试剂，加入催化量的冰醋酸，回流反应，反应结束后分离产物，得到化合物Ⅱ；再将第一步反应的得到的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅲ，加热回流反应，反应结束后，分离产物，得到目标中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：通过亚胺与砜基羰基化合物的烯化反应，反应产物具备单一选择性，有效减少副产物产生的同时也增加了产物的收率，且本发明操作简单，反应条件温和，产物收率高，产生废弃物少，符合绿色化学的需求，适合工业化扩大规模生产。
本发明授权一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺在权利要求书中公布了：1.一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺，其特征在于包括以下步骤： 第一步，2-环丙基-4-4-氟苯基喹啉-3-甲醛溶于无水乙醇中，向溶液中加入胺化试剂，加入催化量的冰醋酸，75～80℃反应温度下分水回流，反应结束后分离产物，得到化合物Ⅱ； 第二步，将第一步反应的得到的化合物Ⅱ溶于四氢呋喃THF，加入化合物Ⅲ，反应温度为65～75℃下加热回流反应22～26h，反应结束后，分离产物，得到目标中间体化合物Ⅳ； 所述第一步反应所用胺化试剂为对甲氧基苯胺； 所述第一步反应反应物化合物Ⅰ与胺化试剂摩尔比为1：1.0～1.05； 所述第二步反应反应物Ⅱ与反应物Ⅲ的摩尔比为1:1.0～1.5。
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