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成都道合尔医药技术有限公司魏庚辉获国家专利权

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龙图腾网获悉成都道合尔医药技术有限公司申请的专利一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120097852B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510587740.8,技术领域涉及:C07C227/18;该发明授权一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的合成方法是由魏庚辉;宁兆伦;黄湘川;李建国;陈国龙设计研发完成,并于2025-05-08向国家知识产权局提交的专利申请。

一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种8‑2‑羟基苯甲酰胺基辛酸钠的合成新方法,属于药物合成技术领域。包括如下步骤:辛二酸与乙酸酐环化再与醇开环得到化合物2;化合物2在二碳酸二叔丁酯的活化下与碳酸氢铵反应得到化合物3;化合物3与二碳酸二叔丁酯发生酰亚胺化得到化合物4;化合物4在硼氢化钠和三氟化硼四氢呋喃条件下还原得到化合物5;化合物5在酸中脱保护得到化合物6;化合物6与水杨酸衍生物在碱的存在下发生缩合反应得到化合物7;化合物7在碱中水解得到SNAC。本发明所用的主要原料便宜易得,每步收率较高,总成本较低,条件温和,操作简单,适合大规模工业生产;本方法可得到多个产品且产品纯度高,产品线灵活,具有良好的应用前景。

本发明授权一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种8-氨基辛酸盐或8-氨基辛酸酯盐的合成方法,其特征在于,以辛二酸为原料,合成路径如下: , 其中,Acid为无机酸或有机酸中的一种;所述无机酸为盐酸、硫酸、磷酸中的一种,所述有机酸为苯磺酸、甲磺酸、三氟乙酸中的一种; R1为甲基或乙基,R2为H、甲基、乙基中的一种; 当R2为H时,化合物6为8-氨基辛酸盐;当R2为甲基或乙基时,化合物6为8-氨基辛酸酯盐; 包括如下步骤: 步骤一:辛二酸与乙酸酐环化再与醇开环得到化合物2; 步骤二:化合物2在二碳酸二叔丁酯的活化下与碳酸氢铵反应得到化合物3; 步骤三:化合物3与二碳酸二叔丁酯发生酰亚胺化得到化合物4; 步骤四:化合物4在硼氢化钠和三氟化硼四氢呋喃条件下还原得到化合物5; 步骤五:化合物5在Acid中脱保护得到化合物6; 所述步骤一包括两个阶段:第一阶段中,辛二酸、乙酸酐、4-二甲胺吡啶的摩尔比为1:7.4:0.05,反应温度140~150℃;第二阶段中,辛二酸、三乙胺的摩尔比为1:4.0,辛二酸、甲醇、甲苯的质量体积比为1:4.0:1.0,第二阶段反应温度50~60℃; 所述步骤四中:第一阶段中化合物4、硼氢化钠、三氟化硼四氢呋喃的摩尔比为1:1.6:1.6;第二阶段中,在化合物4、氢氧化钠的摩尔比为1:3.0,反应温度为20~30℃条件下得到的化合物5中的R2为H;在不加氢氧化钠的条件下得到的化合物5中的R2为甲基或乙基。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人成都道合尔医药技术有限公司,其通讯地址为:611130 四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园海旺路99号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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