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北京金瑞基业医药科技有限公司葛建华获国家专利权

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龙图腾网获悉北京金瑞基业医药科技有限公司申请的专利一种和厚朴酚衍生物及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120004703B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510466461.6,技术领域涉及:C07C41/30;该发明授权一种和厚朴酚衍生物及其中间体的制备方法是由葛建华;陈逢春;王文雯;王锐;钟莹莹设计研发完成,并于2025-04-15向国家知识产权局提交的专利申请。

一种和厚朴酚衍生物及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物化学领域,特别涉及一种和厚朴酚衍生物及其中间体的制备方法。该制备方法包括:将化合物M2与乙基三苯基溴化膦在碱条件下witiig反应制备式I化合物,将式I化合物烯丙基化反应制备化合物M3,将化合物M3在酸条件下脱MOM制备化合物M4,将化合物M4重排反应制备式II化合物。该方法步原料廉价易得、成本低、步骤简单、反应条件温和、纯化要求低、纯度高、收率高、环保、安全、适合工业化生产,具有较大的应用价值。

本发明授权一种和厚朴酚衍生物及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备式II化合物的方法,其特征在于, 包括步骤: (1)将化合物SM1与溴甲基甲基醚反应制备化合物M1; ; (2)将化合物M1与化合物SM2偶联反应制备化合物M2,所述偶联反应的催化剂为PdOAc2,配体为1,1'-双(二苯基膦)二茂铁,碱为碳酸钾、碳酸铯、醋酸钾中的至少一种,溶剂为N,N-二甲基甲酰胺和水的混合溶剂、1,4-二氧六环和水的混合溶剂、或者四氢呋喃和水的混合溶剂,偶联反应温度为50~70℃,偶联反应时间为15~25h; ; (3)将化合物M2与乙基三苯基溴化膦在碱条件下witiig反应制备式I化合物;所述碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、二异丙基氨基锂中的至少一种;witiig反应的相转移催化剂为四丁基溴化铵,溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N,N-二甲基乙酰胺中的至少一种;化合物M2、碱和相转移催化剂的摩尔比为1:3~5:0.04~0.06;化合物M2与乙基三苯基溴化膦的摩尔比为1:1.3-1.8;witiig反应为:升温至90~110℃反应15~25h; ; (4)将式I化合物烯丙基化反应制备化合物M3; ; (5)将化合物M3在酸条件下脱MOM制备化合物M4,其中,酸为甲酸,化合物M3和酸的摩尔比为1:8~10; ; (6)将化合物M4重排反应制备式II化合物,其中,重排反应的原料为二乙基氯化铝和或四氯化锡,重排反应的温度为-5℃~5℃,时间为4~10h。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人北京金瑞基业医药科技有限公司,其通讯地址为:102629 北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地宝参南街16号院1号1层111;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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