浙江大学;中国药科大学崔孙良获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江大学;中国药科大学申请的专利一种P-糖蛋白抑制剂及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117603219B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311609923.2,技术领域涉及:C07D491/048;该发明授权一种P-糖蛋白抑制剂及其制备方法和应用是由崔孙良;钱海;周显晶;石炜;赖振成;张萍设计研发完成,并于2023-11-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种P-糖蛋白抑制剂及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了式I或II所示化合物或其可药用的盐及其制备方法和应用:该类化合物对P‑糖蛋白高表达的耐药肿瘤细胞具有明显抑制活性,有较强的逆转肿瘤细胞多药耐药的作用,且部分化合物对P‑糖蛋白抑制活性明显优于第三代P‑糖蛋白抑制剂他立喹达,并且具有较小的细胞毒性。此外,该类化合物能够选择性抑制肠道上皮细胞P‑糖蛋白,与由于肠道P‑糖蛋白的抑制作用而不容易在消化道中吸收的抗癌剂联合口服给药时,提高抗癌剂的生物利用度。
本发明授权一种P-糖蛋白抑制剂及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.式I或II所示化合物或其可药用的盐: R1、R2、R3、R4、R6、R7相同或不相同,分别独立选自H、卤素、C1~C5烷基或C1~C5烷氧基; R5、R8相同或不相同,分别独立选自取代或未取代的苯基、吡啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基或喹喔啉基;所述苯基、吡啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基或喹喔啉基上的取代基分别独立选自氰基或卤素; m选自0~4; X选自-NHC=O-或-NHS=O2-; L选自n分别独立选自0~4; L中苯环一端与酰胺键连接。
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