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济宁学院肖川获国家专利权

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龙图腾网获悉济宁学院申请的专利一种来特莫韦中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116874436B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310842229.9,技术领域涉及:C07D239/80;该发明授权一种来特莫韦中间体的制备方法是由肖川;李明丽;师艳秋;杜昕昕设计研发完成,并于2023-07-11向国家知识产权局提交的专利申请。

一种来特莫韦中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种来特莫韦中间体的制备方法,属于原料药合成领域。本发明将2‑溴‑6‑氟苯胺、丙烯酸甲酯、钯催化剂、缚酸剂和有机溶剂混合进行偶联反应,得到E‑3‑2‑氨基‑3‑氟苯基丙烯酸甲酯后,和2‑甲氧基‑5‑三氟甲基异氰酸苯酯混合进行加成反应,将得到的E‑3‑3‑氟‑2‑3‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯基脲苯基丙烯酸甲酯与手性催化剂和有机溶剂混合进行分子内麦克加成反应,得到所述来特莫韦中间体。本发明的方法只有三步化学反应步骤,工艺路线简捷,所有原辅料商业化来源广泛,反应条件温和,副产物少,成本低,适合工业化生产。

本发明授权一种来特莫韦中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种来特莫韦中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 将2-溴-6-氟苯胺、丙烯酸甲酯、钯催化剂、缚酸剂和有机溶剂混合进行偶联反应,得到E-3-2-氨基-3-氟苯基丙烯酸甲酯; 将所述E-3-2-氨基-3-氟苯基丙烯酸甲酯和2-甲氧基-5-三氟甲基异氰酸苯酯混合进行加成反应,得到E-3-3-氟-2-3-2-甲氧基-5-三氟甲基苯基脲苯基丙烯酸甲酯; 将所述E-3-3-氟-2-3-2-甲氧基-5-三氟甲基苯基脲苯基丙烯酸甲酯与手性催化剂和有机溶剂混合进行分子内麦克加成反应,得到所述来特莫韦中间体,所述手性催化剂为1R-反-N,N-1,2-环己二基1,1,1-三氟甲磺酰胺,所述来特莫韦中间体具体式I所示结构:

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人济宁学院,其通讯地址为:273155 山东省济宁市曲阜市新区杏坛路1号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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