常州大学杨森获国家专利权
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龙图腾网获悉常州大学申请的专利可见光驱动非天然氨基酸及其衍生物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116813490B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310791881.2,技术领域涉及:C07C227/16;该发明授权可见光驱动非天然氨基酸及其衍生物的合成方法是由杨森;陈铭;胡浩设计研发完成,并于2023-06-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本可见光驱动非天然氨基酸及其衍生物的合成方法在说明书摘要公布了:本发明开发了一种可见光驱动的非天然氨基酸及其衍生物的合成方法,所述方法为:在Pd催化剂和配体存在下,利用可见光的照射驱动烷基溴代物与甘氨酸衍生物发生选择性的C‑C键偶联反应,得到一系列非天然氨基酸及其衍生物。此外,该方法还成功应用到众多复杂天然分子的后期修饰之中。本发明方法可以利用可见光来诱导化学反应,反应条件温和可控,易于操作且底物范围广,官能团容忍性强。更重要的是,本发明创新性的使用种类丰富、廉价易得的烷基溴代物作为烷基源实现了甘氨酸衍生物的烷基化反应。与目前已有的报道相比,烷基溴代物不需要预活化处理就可以直接用于该催化体系中,极大地简化了合成步骤,更加符合现代绿色化学的理念。
本发明授权可见光驱动非天然氨基酸及其衍生物的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种可见光驱动的非天然氨基酸及其衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:在Pd催化剂、配体三苯基膦、碱性物质和溶剂存在的条件下,在波长为450~460nm的可见光照射下将通式(1)所示的甘氨酸衍生物和通式(2)所示的化合物充分反应,得到通式(3)所示的非天然氨基酸衍生物; , 其中,Ar为苯基、对甲氧苯基、对氯苯基、对氰基苯基、或1-萘基、3-氟-4-吗啉苯基中的任意一种; R1为乙氧基、苯基、N-甲基苯胺基、吡咯基或天然产物分子片段,天然产物分子片段为1-4-氯二苯甲基哌嗪、鲁拉西酮、L-薄荷醇、睾酮、齐墩果酸、胆固醇、石胆酸、去甲替林、盐酸托莫西汀中的任意一种; R2为环己基、环丙基、环丁基、取代的C1~C20烷基或环烷基、或者为天然产物分子片段,天然产物分子片段为雌酚酮、麝香草酚、维生素E、吉非罗齐中的任意一种; 所述Pd催化剂为醋酸钯、新戊酸钯中的任意一种; 所述碱性物质为碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾中的任意一种; 所述溶剂为苯、三氟甲苯、氟苯、1,4-二氧六环中的任意一种; 所述甘氨酸衍生物与烷基溴代物的物质的量之比为1.5~4.0:1。
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