上药康丽(常州)药业有限公司李鸣海获国家专利权
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龙图腾网获悉上药康丽(常州)药业有限公司申请的专利一种阿那曲唑的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116425687B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310352055.8，技术领域涉及：C07D249/08；该发明授权一种阿那曲唑的合成方法是由李鸣海;何健;卢兵;王建;管凌茜设计研发完成，并于2023-04-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种阿那曲唑的合成方法在说明书摘要公布了：本发明涉及医药化工技术领域，尤其是一种阿那曲唑的合成方法。这种合成方法以1，3，5‑三溴苯和2‑甲基‑2‑氰基丙酸为起始原料，在铜盐催化下得到2,2’‑5‑溴‑1,3‑苯双2‑甲基丙腈；与1‑卤代甲基‑1H‑1,2,4‑三唑经Negishi反应得到阿那曲唑。本发明与传统方法相比具有原料易得，成本低廉，反应易控，后处理简单，避免使用甲基化试剂，收率高，适合工业化生产等优点。
本发明授权一种阿那曲唑的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种阿那曲唑的合成方法，其特征在于：该合成反应路线如下： 其中，X为溴或碘； 该合成方法具体包括如下步骤： 步骤S1、2,2’-5-溴-1,3-苯双2-甲基丙腈式Ⅳ的制备： 将1，3，5-三溴苯式Ⅱ和2-甲基-2-氰基丙酸式Ⅲ溶于第一溶剂中，加入作为催化剂的碘化亚铜与碘化锂组成的混合物，经分水干燥后得到第一反应液，再加入DBU；第一反应液与DBU合成反应完全后，经过后处理，得到2,2’-5-溴-1,3-苯双2-甲基丙腈式Ⅳ；上述反应路线如下： 步骤S2、阿那曲唑式Ⅰ的制备： 在钝性气体保护下将1-卤代甲基-1H-1,2,4-三唑式Ⅴ溶到第二溶剂中得到第二反应液，第二反应液降温后加入活性锌粉和碘，搅拌反应完全后，再加入2,2’-5-溴-1,3-苯双2-甲基丙腈式Ⅳ与钯催化剂，合成反应完全后，经过后处理，得到成品阿那曲唑式Ⅰ；上述反应路线如下： 所述钯催化剂是PdOAc2、Pddba2、PdOH2、PdPPh34或PddppfCl2。
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