佳和桂科技股份有限公司魏士益获国家专利权
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龙图腾网获悉佳和桂科技股份有限公司申请的专利用于制备卡前列素和卡前列素缓血酸胺的方法和中间物，以及由其制得的卡前列素缓血酸胺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115710209B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211006177.3，技术领域涉及：C07C405/00；该发明授权用于制备卡前列素和卡前列素缓血酸胺的方法和中间物，以及由其制得的卡前列素缓血酸胺是由魏士益;许敏冠;郑建邦设计研发完成，并于2022-08-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于制备卡前列素和卡前列素缓血酸胺的方法和中间物，以及由其制得的卡前列素缓血酸胺在说明书摘要公布了：本发明关于用于制备卡前列素或卡前列素缓血酸胺的方法，由所述方法制得的中间物，以及由其制得的不含5,6‑反式异构体的卡前列素或卡前列素缓血酸胺。本发明亦关于卡前列素缓血酸胺的新颖结晶形式。
本发明授权用于制备卡前列素和卡前列素缓血酸胺的方法和中间物，以及由其制得的卡前列素缓血酸胺在权利要求书中公布了：1.一种用于制备含有不超过0.5％15R-差向异构体的卡前列素Carboprost的方法，所述方法包含以下步骤： 1使含有1％至10％的5,6-反式异构体的式1a化合物大环内酯化 其中为或羰基保护基团；且P1及P2为H或羟基保护基团，以形成式2a化合物： 其中P1及P2如上文针对式1a所定义； 2当为羰基保护基团时，移除所述式2a化合物的所述羰基保护基团；或当为时，移除P2及氧化所述式2a化合物；以形成式2a'化合物： 其中P1为H或羟基保护基团； 3用甲基化试剂使所述式2a'化合物甲基化，以形成式3化合物： 其中P1为H或羟基保护基团； 4层析分离所述式3化合物以移除15R-差向异构体； 5水解所述式3化合物，以形成式4化合物： 其中P1为H或羟基保护基团；以及 6当P1为羟基保护基团时，视情况执行所述式2a、2a'、3或4的化合物的去保护反应，以形成式2a、2a'、3或4的化合物，其中P1为H。
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