湖南华腾医药有限公司陈芳军获国家专利权
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龙图腾网获悉湖南华腾医药有限公司申请的专利合成5-卤代-2-甲基苯甲酸的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116813508B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210279418.5,技术领域涉及:C07C303/22;该发明授权合成5-卤代-2-甲基苯甲酸的方法是由陈芳军;许慧;唐立明设计研发完成,并于2022-03-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本合成5-卤代-2-甲基苯甲酸的方法在说明书摘要公布了:本发明涉及高选择性合成5‑卤代2‑甲基苯甲酸的方法,属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以对甲苯磺酸为起始物料,经过酰基化、取代、卤仿反应,得到5‑卤代‑2‑甲基苯甲酸;该方法与现有技术相比,具有反应条件温和易控,收率高,纯度高,环保,适合工业放大的特点。
本发明授权合成5-卤代-2-甲基苯甲酸的方法在权利要求书中公布了:1.一种制备化合物I的方法,包括如下步骤: 步骤a:化合物A在反应溶剂中,于反应温度下,在催化剂存在下,与乙酰氯进行傅克酰基化反应,反应完全后,制得化合物B, 步骤b:化合物B在反应溶剂中,与金属卤化物,于反应温度下进行取代反应,反应完全后,制得化合物C, 步骤c:化合物C在反应溶剂中,于反应温度下,与卤素进行反应,反应完全后,制得化合物D, 步骤d:化合物D于反应温度下,在碱的水溶液存在下进行水解、消除反应后,制得化合物I, 其中,X1选自F,Cl,Br或I中的至少一种;X2选自Cl,Br或I中的至少一种。
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