诺华股份有限公司;吉利德科学公司Z·康斯特获国家专利权
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龙图腾网获悉诺华股份有限公司;吉利德科学公司申请的专利抗病毒吡唑并吡啶酮化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114667285B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080073879.6,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权抗病毒吡唑并吡啶酮化合物是由Z·康斯特;卢忆蘋;R·J·莫罗;N·S·拉贾帕克萨;G·希恩-南斯;D·C·图利;M·R·图纳;J·M·扬格;赵谦;B·K·科基;S·E·米托布设计研发完成,并于2020-09-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本抗病毒吡唑并吡啶酮化合物在说明书摘要公布了:本发明提供如本文所述的式I的化合物连同药学上可接受的盐、含有此类化合物的药物组合物,以及使用这些化合物、盐和组合物治疗病毒感染,特别是由疱疹病毒引起的感染的方法。
本发明授权抗病毒吡唑并吡啶酮化合物在权利要求书中公布了:1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐, 其中: X是具有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员的5-6元杂芳基;或含有1至4个独立地选自N、NH、NR17、O或S的环成员的5-6元杂环基; Y是键、-O-或其中Y的*指示与X的附接点并且Y的**指示与RB的附接点; q是0; LMC不存在; Z是W; A是R4; RB是H、C1-C6烷基、苯基、吡啶基、苯硫基、嘧啶基或5-8元环烷基,其中RB任选地被1至3个R5基团取代; R1选自H、C1-C3烷基和被1至3个-OH基团取代的C1-C3烷基; R2选自H、C1-C3烷基和被1至3个-OH基团取代的C1-C3烷基; 或者R1和R2与它们所附接的碳合在一起能够形成3-6元环烷基环; t是0或1; 每个R3,当存在时,是–L-Z所直接附接的环上的取代基,其中每个R3独立地选自C1-C3烷基; R4是H、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、-CH22OCH22Br、CH22OCH22OH或被1或2个独立地选自-OH、-C=OR15和R10的基团取代的C1-C3烷基; 每个R5独立地选自卤基、-CN、羟基、-NR13R14、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基和任选地被1至3个R6基团取代的C1-C3烷基,其中当RB被两个R5取代并且每个R5是任选地被1至3个R6基团取代的C1-C3烷基时,当直接附接到同一碳原子时,能够与两者所直接附接的碳合在一起形成任选地被1至3个R6基团取代的3-5元环烷基环; 每个R6独立地选自卤基、羟基、CN、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基和C3-C5环烷基, 或者两个R6基团与两者所直接附接的碳原子一起能够形成3-5元环烷基环或含有O、N或S作为环成员的4-6元杂环并且任选地被1至2个独立地选自氧代基和C1-C3烷基的基团取代;L是-CH2-; W是环丙基, 其中所述环丙基任选地被1至3个独立地选自以下项的基团取代:C1-C3烷基、氧代基、卤基、C1-C3卤代烷基、–L2OH、–L2OR10、–L2OC=ONR13R14、–L2SO2R10、–L2SO2NR14R10、–L2SO2NR13R14、–L2SO2N=CR13NR13R14、–L2SO2NR13C=OR10、–L2C=ONR13SO2R10、–L2S=OR10、–L2S=O=NR13R10、–L2NR13SO2NR13R14、–L2NR13SO2R10、–L2NR13R14、–L2NR13C=OR13、–L2NR13C=OOR10、–L2C=ONR13R14和–L2C=OOR13; R10选自C1-C5烷基;C1-C3卤代烷基;和3-6元环烷基; 其中每个R10任选地被1至5个独立地选自以下项的基团取代:C1-C4烷基、氘、C1-C4卤代烷氧基、–L3OH、–L3CN、-L3OC=OR14、-L3OR13、C1-C2卤代烷基、氧代基、-L3卤基、–L3C1-C3烷氧基、–L3OC=ONR13R14、–L3SO2R13、–L3SO2NR13R14、–L3SO2NR13C=OR13、–L3C=ONR13SO2R13、–L3S=OR13、–L3S=O=NR14R13、–L3NR13SO2NR13R14、–L3NR13SO2R13、–L3NR13R14、–L3NR14C=OR13、–L3NR14C=OOR13、–L3C=ONR13R14、–L3C=OOR13、-L3-含有1至2个独立地选自N、NH、NR17、O或S的环成员的4-7元杂环基、–L3-C3-C5环烷基和-L3-具有1至4个包含1-4个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的杂原子作为环成员的5-6元杂芳基环,其中所述C1-C4烷基、4-7元杂环基、C3-C5环烷基和5-6元杂芳基环各自任选地进一步被1至3个独立地选自卤基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-L4OR13、-L4CN和–L4NR13R14的基团取代; 每个R13独立地选自H;C1-C4烷基;含有1至2个独立地选自N、NH、NR17、O或S的环成员的4-7元杂环基;和C3-C6环烷基,其中所述C1-C4烷基、杂环基和C3-C6环烷基任选地被1至3个独立地选自C1-C4烷基、卤基、-OH、-NR15R16、-C=OOR15、C1-C2烷氧基和被1至2个羟基基团取代的C1-C4烷基的基团取代; R14选自H、C1-C4烷基和C3-C6环烷基,其中所述C1-C4烷基和C3-C6环烷基任选地被1至3个独立地选自C1-C4烷基、卤基、-OH、-NR15R16、C1-C2烷氧基和被1至2个羟基基团取代的C1-C4烷基的基团取代; 或者R13和R14与两者所直接附接的氮原子一起能够形成任选地含有另外的N、O或S作为环成员的4-6元环并且任选地被一个至三个选自C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、氧代基和羟基的基团取代; R15和R16各自独立地选自H和C1-C4烷基; 每个R17独立地选自H、C1-C4烷基和C3-C8环烷基, 或者R17是与其所直接附接的氮原子和来自吡唑环的氮原子一起能够形成与所述吡唑环稠合的5-8元环的C1-C4烷基; 每个L2和L3和L4独立地是键或直链或支链C1-C3亚烷基; 并且 表示单键或双键。
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