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广州科锐特药业有限公司王勇获国家专利权

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龙图腾网获悉广州科锐特药业有限公司申请的专利一种甲磺酸伊马替尼的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119490479B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411633352.0,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权一种甲磺酸伊马替尼的制备方法是由王勇;黄兴福设计研发完成,并于2024-11-15向国家知识产权局提交的专利申请。

一种甲磺酸伊马替尼的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种甲磺酸伊马替尼的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明首先利用将具有式II结构的伊马胺和具有式III结构的伊马酰氯在弱酸性溶剂中进行酰胺化反应,促进反应正向进行,减少反应产物中伊马胺残留,经后处理得到具有式I结构的伊马替尼游离碱,然后加入有机溶剂,在惰性气氛、加热条件下滴加甲磺酸,进行甲磺酸化,再加入活性炭,依次进行吸附处理和热过滤,进一步降低伊马胺残留,再加入晶种后结晶,之后依次进行降温和过滤,得到纯度高和收率高的甲磺酸伊马替尼,本发明提供的方法,伊马胺去除效果极好,其残留可控制极低水平2ppm以下,且反应条件温和,易于操作,利于工业化生产。

本发明授权一种甲磺酸伊马替尼的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种甲磺酸伊马替尼的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1将具有式II结构的伊马胺和具有式III结构的伊马酰氯在弱酸性溶剂中进行酰胺化反应,经后处理得到具有式I结构的伊马替尼游离碱; 所述步骤1中弱酸性溶剂为由水、水溶性有机溶剂和酸组成的混合物; 所述步骤1中酰胺化反应的温度为0~35℃,所述酰胺化反应的反应体系的pH值为3~4; 2将所述步骤1得到的具有式I结构的伊马替尼游离碱和有机溶剂混合后,在惰性气氛、加热条件下滴加甲磺酸,再加入活性炭,依次进行吸附处理和热过滤,再加入晶种后结晶,之后依次进行降温和过滤,得到甲磺酸伊马替尼; 所述步骤2中加入晶种的温度为45~55℃;所述结晶在保护气氛下进行,所述结晶的温度为40~55℃;

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人广州科锐特药业有限公司,其通讯地址为:510530 广东省广州市黄埔区春风路80号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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