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江苏知原药业股份有限公司冯杰获国家专利权

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龙图腾网获悉江苏知原药业股份有限公司申请的专利阿普米司特的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118834155B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410809926.9,技术领域涉及:C07D209/48;该发明授权阿普米司特的制备方法是由冯杰;蔡振一;蔡蓓蕾;陈尧;唐小晴;李银银设计研发完成,并于2024-06-21向国家知识产权局提交的专利申请。

阿普米司特的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种阿普米司特的制备方法,以1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙酮为原料,在催化剂作用下胺化、还原得到(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)苯基‑2‑甲磺酰基乙胺,得到的(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)苯基‑2‑甲磺酰基乙胺再与3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应得到阿普米司特。本申请的合成周期短,反应步骤少,缩短了反应流程、提高了合成效率,且收率较高。

本发明授权阿普米司特的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种阿普米司特的制备方法,其特征在于包括以下步骤: ①在反应瓶中加入1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮、催化剂RuOAc2[S-DTBM-SEGPHOS]、乙酸铵以及溶剂环己烷,将反应瓶置于高压反应釜中;先通入氩气置换釜内空气,然后通入氢气置换氩气,将釜内氢气压力升至并保持3~4Mpa、在50℃~60℃下反应12~16h;反应结束后旋蒸去除溶剂,残渣用水溶解后用二氯甲烷萃取,合并有机相,浓缩至干得到(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺待用; 其中催化剂RuOAc2[S-DTBM-SEGPHOS]与1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮的摩尔比为1:125~150;1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮与乙酸铵的摩尔比为1:1.5~2; ②向反应瓶中加入步骤①制备的(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺、3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐和冰醋酸,搅拌均匀后,回流反应20~24小时,随后减压蒸除冰醋酸,剩余物料溶解在乙酸乙酯中,依次用水、饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥后减压浓缩,得到的固体经异丙醇重结晶后得到阿普米司特。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人江苏知原药业股份有限公司,其通讯地址为:214194 江苏省无锡市锡山区锡北镇工业园区泾新路35号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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