中国药科大学李微获国家专利权
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龙图腾网获悉中国药科大学申请的专利一种α-2'-脱氧核苷的立体选择性合成方法及应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118165044B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-12发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410171925.6，技术领域涉及：C07H1/00；该发明授权一种α-2'-脱氧核苷的立体选择性合成方法及应用是由李微;孙昊鹏;汤欣潼;高子茗设计研发完成，并于2024-02-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种α-2'-脱氧核苷的立体选择性合成方法及应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种α‑2′‑脱氧核苷的立体选择性合成方法及应用，该方法利用糖基给体上的氧化膦基团作为远程导向基团，通过反面选择性，屏蔽糖环β面使糖基受体只能从糖环α面对糖基给体异头位进行亲核进攻，从而实现异侧的立体选择性糖苷化。该方法可以高效控制糖苷化反应的立体选择性和区域选择性，尤其对于C‑2′没有邻基参与基团的核苷衍生物的合成，表现出了巨大的优势。该方法反应条件温和，操作方便。同时，抗增殖实验表明，α‑2′‑脱氧核苷优选化合物对SH‑SY5Y和LN229等肿瘤细胞具有良好的抑制活性，特别是在抗肿瘤领域具有较好的应用前景。本发明对探索α‑构型核苷、核苷酸甚至核酸在药物开发中的潜在价值有很大的帮助。
本发明授权一种α-2'-脱氧核苷的立体选择性合成方法及应用在权利要求书中公布了：1.一种具有高立体选择性的α-2′-脱氧核苷的直接合成方法，其特征在于，反应通式如下： 其中，式I为糖基给体； R1为5位羟基取代基，选自2-二苯基膦酰基乙酰基、2-二苯基膦酰基丙酰基、2-二苯基膦酰基；R2为3位羟基取代基，选自苄基、2-二苯基膦酰基；LG为离去基团，选自邻炔基苯甲酸酯； 式II中的Nu为糖基受体，其为嘌呤碱或嘧啶碱；式III中的Nu为嘌呤碱或嘧啶碱反应后的残基； 催化剂选自PPh3AuNTf2； 分子筛为MS； 反应的温度为-25℃～50℃。
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