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新天地医药技术研究院(郑州)有限公司袁硕获国家专利权

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龙图腾网获悉新天地医药技术研究院(郑州)有限公司申请的专利一种手性(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117658956B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311642517.6,技术领域涉及:C07D307/33;该发明授权一种手性(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法是由袁硕;白一汝;范琪琦;张凤;王鹏;吴会勤;翟志豪;崔浩;贾蕊设计研发完成,并于2023-12-04向国家知识产权局提交的专利申请。

一种手性(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属医药技术领域,涉及手性R‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑23H‑酮的制备方法。该方法首先利用手性恶唑烷酮与正戊酰氯的酰基化反应引入烷基侧链,然后在甲醇钠的作用下与乙二酸二乙酯反应引入手性中心,随后经过黄鸣龙还原羰基和硼氢化钠还原酰胺得到手性侧链,最后在三氟乙酸的催化作用下完成内酯化反应,得到目标产物。该路线相较于目前合成方法,具有反应条件温和,不涉及超低温反应和危险格式试剂和锂盐等试剂的使用,且后处理简单,手性恶唑烷酮可回收,具有绿色高效等优点,适用于工业化生产。

本发明授权一种手性(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种手性R-4-正丙基-二氢呋喃-23H-酮的制备方法,其特征在于,通过如下方法实现: 1中间体II的合成:将手性恶唑烷酮I加入烧瓶中,随后加入溶剂和碱使其溶解,向体系中滴加正戊酰氯反应;反应结束后,淬灭反应,收集有机相,经干燥得粗品II,并直接用于下一步反应; 2中间体III的合成:将上步得到的粗品II加入烧瓶中,加入溶剂和碱使其溶解,随后向体系中滴加乙二酸二乙酯反应;反应结束后,淬灭反应,收集有机相,经干燥得粗品III,并直接用于下一步反应; 3中间体IV的合成:将上步得到的粗品III加入烧瓶中,加入水合肼溶液和氢氧化钠溶液,将反应体系加热反应;反应结束后,淬灭反应,收集有机相,经干燥得粗品;随后加入四氢呋喃和水的混合溶剂,分批加入硼氢化钠反应;反应结束后,经萃取,收集有机相,经过滤,干燥得粗品IV,并直接用于下一步反应; 4终产物V的合成:将上步得到的粗品IV加入烧瓶中,加入溶剂和酸反应;反应结束后,经萃取,收集有机相,经过滤,干燥得粗品V;经萃取、浓缩干燥后得到精制化合物V。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人新天地医药技术研究院(郑州)有限公司,其通讯地址为:450000 河南省郑州市高新技术产业开发区枫香街173号3号楼15层1501室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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