浙江大学俞永平获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江大学申请的专利PSMA靶向的PSMA-PARPi偶联物及制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116870176B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310969614.X,技术领域涉及:A61K47/54;该发明授权PSMA靶向的PSMA-PARPi偶联物及制备方法和应用是由俞永平;陈圻;陈文腾;吴震瀛设计研发完成,并于2023-08-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本PSMA靶向的PSMA-PARPi偶联物及制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种PSMA靶向的PSMA‑PARPi偶联物及制备方法和应用。本发明物通过PSMA介导的主动靶向作用将化合物定向转运至肿瘤部位,降低其对健康细胞和正常组织的杀伤力,提高前列腺肿瘤选择性的同时,提升抗肿瘤效应。本发明解决了PARP临床使用中外周不良反应的发生,提高安全窗,为临床前列腺癌等实体瘤的治疗提供一种新型的双功能分子靶向药物。所述PSMA‑PARPi偶联物通式如下所示:
本发明授权PSMA靶向的PSMA-PARPi偶联物及制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种PSMA靶向的PSMA-PARPi偶联物,其特征在于,所述偶联物选自如下任一化合物: CQ-01:(((S)-1-羧基-5-(5-(4-(2-氟-5-((4-氧代-3,4-二氢邻苯二甲酸-1-基)甲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)-5-氧代戊酰胺基)戊基)氨基甲酰基)-L-谷氨酸, CQ-04:(((S)-1-羧基-5-(4-(2-氟-5-((4-氧代-3,4-二氢邻苯二甲酸-1-基)甲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)-4-氧代丁酰胺基)戊基)氨基甲酰基)-L-谷氨酸, CQ-09:(((S)-1-羧基-5-(8-(4-(2-氟-5-(4-氧代-3,4-二氢邻苯二甲酸-1-基)甲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)-8-氧代辛酰胺基)戊基)氨基甲酰基)-L-谷氨酸, CQ-16:(((S)-1-羧基-5-(4-(1-(2-氟-5-((4-氧代-3,4-二氢邻苯二甲酸-1-基)甲基)苯甲酰基)哌嗪-1-羰基)环丙基)氨基)-4-氧代丁酰胺基)戊基)氨基甲酰基)-L-谷氨酸。
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