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龙图腾网获悉福安药业集团重庆博圣制药有限公司申请的专利一锅法制备恩格列净的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116462670B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-12发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310463462.6，技术领域涉及：C07D407/12；该发明授权一锅法制备恩格列净的方法是由洪荣川;张龙江;袁明华;丁东;朱利;陈新;夏秦川;饶世忠设计研发完成，并于2023-04-26向国家知识产权局提交的专利申请。

本一锅法制备恩格列净的方法在说明书摘要公布了：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种一锅法制备恩格列净的方法。该制备方法为：以4‑5‑溴‑2‑氯苄基苯酚为起始原料，在格氏试剂作用下与糖发生亲核加成；再加入氯化氢甲醇溶液发生甲醚化；接着与R‑3‑对甲苯磺酸四氢呋喃酯发生亲核取代反应，最后加入Et3SiHAlCl3发生还原反应，制得恩格利净粗品。本发明提供的“一锅法”制备恩格列净粗品的方法，反应过程不用拿出中间体，避免了离心，干燥操作，大大缩短生产周期。该制备方法操作简便，后处理易操作，溶剂易回收；并且大大地提高了产能，精制后成品纯度在99.5％以上，产品总收率可达到40％，杂质易于控制，适合工业化生产。

本发明授权一锅法制备恩格列净的方法在权利要求书中公布了：1.一锅法制备恩格列净的方法，其特征在于，包括以下步骤： （1）在三口瓶中加入29.8g4-5-溴-2-氯苄基苯酚，19.6g葡萄糖内脂，500ml二氯甲烷，2.6g碘，87.1g六甲基二硅胺烷，回流反应24-36h，降温至0-5℃，用1%硫代硫酸钠水溶液洗涤分层，浓缩二氯甲烷，得无色至淡黄色油状液体；加入300ml四氢呋喃稀释，搅拌降温至-40至-50℃，滴加32.8g异丙基氯化镁氯化锂溶液，-40℃保温搅拌1h；再升温至-10至-20℃，滴加10%氯化氢甲醇溶液25g，控温0℃以下搅拌反应6-10h；反应完毕，加入15g碳酸钠，调节pH为7-8，控温30℃以下减压浓缩，得到淡黄色化合物I悬浊液体； （2）用500ml四氢呋喃稀释110g化合物I悬浊液，控制水分0.5%以下，加入R-3-对甲苯磺酸四氢呋喃酯26.6g,搅拌降温至-5至0℃，滴加10%叔丁醇钾四氢呋喃溶液123g，滴加完毕升温至30-40℃保温搅拌3-5h,在减压蒸馏至恒重，得到淡黄色固体；加入300ml二氯甲烷搅拌溶解，加入100ml水*2洗涤分层两次，再用100ml饱和食盐水洗涤1次；有机相水分控制0.3%以下，得到化合物II有机相； （3）化合物II二氯甲烷有机相，降温至-10至0℃，加入12g三氟化硼乙醚，搅拌30min，滴加三乙基硅烷，滴加完毕，保温搅拌10min，加入200ml水淬灭反应，减压蒸馏二氯甲烷，析出固体，加入乙醇搅拌30min，过滤用乙醇洗涤滤饼，干燥，得到类白色恩格利净粗品； 或所述方法包括以下步骤： 1）在三口瓶中加入29.8g4-5-溴-2-氯苄基苯酚，19.6g葡萄糖内脂，500ml二氯甲烷，2.6g碘，87.1g六甲基二硅胺烷，回流反应24-36h，降温至0-5℃，用1%硫代硫酸钠水溶液洗涤分层，浓缩二氯甲烷，得无色至淡黄色油状液体；加入500ml无水乙醚稀释，搅拌降温至-60至-70℃，滴加32g20%正丁基锂溶液，-60℃保温搅拌1h；再升温至-10至-20℃，滴加1%氯化铵水溶液100ml淬灭反应，分层浓缩乙醚，得到黄色油状物；加入200ml甲醇，降温至0-5℃，滴加10%氯化氢甲醇溶液25g，控温0℃以下搅拌反应6-10h；反应完毕，加入15g碳酸钠，调节pH为7-8，过滤，向料液中加入R-3-对甲苯磺酸四氢呋喃酯23g,搅拌降温至-5至0℃，滴加30%甲醇钠溶液18g，保温搅拌3-5h,减压蒸馏至恒重，得到淡黄色固体；加入300ml二氯甲烷搅拌溶解，加入100ml水*2洗涤分层两次，再用100ml饱和食盐水洗涤1次；有机相水分控制0.3%以下，得到化合物II有机相； 2）化合物II二氯甲烷有机相，降温至-10至0℃，加入12g三氟化硼乙醚，搅拌30min，滴加三乙基硅烷，滴加完毕，保温搅拌10min，加入200ml水淬灭反应，减压蒸馏二氯甲烷，析出固体，加入乙醇搅拌30min，过滤用乙醇洗涤滤饼，干燥，得到类白色恩格利净粗品； 所述化合物I、所述化合物Ⅱ、所述恩格利净和羟基保护物的结构式依次如式I、式Ⅱ、式Ⅲ和式Ⅳ所示；所述恩格列净粗品的制备发生在一个反应容器中，反应过程中无需拿出中间体；

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