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国药集团威奇达药业有限公司刘宏飞获国家专利权

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龙图腾网获悉国药集团威奇达药业有限公司申请的专利一种苯唑西林钠的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116514839B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310423279.3,技术领域涉及:C07D499/76;该发明授权一种苯唑西林钠的合成方法是由刘宏飞;雷娜;常华;冯涛;王慧敏设计研发完成,并于2023-04-19向国家知识产权局提交的专利申请。

一种苯唑西林钠的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成领域,具体涉及一种苯唑西林钠的合成方法。其方法以6‑氨基青霉烷酸6‑APA和5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异唑甲酰氯MPCC为原料,包括缩合阶段、提取成盐阶段、精制结晶阶段的合成工艺。本发明的方法采用低温分相工艺,引入相转移催化剂,缩短了反应时间,抑制了原料的降解,提升了产品质量;精制结晶阶段采用无机成盐剂进行成盐后精制的方案,成本更低,同时进一步降低了杂质水平,产品的晶体尺度更大,产品粒度均一性更好,流动性更好,同时产品无需粉碎,可直接分装。

本发明授权一种苯唑西林钠的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种苯唑西林钠的合成方法,其特征在于,包括如下步骤: (1)缩合阶段: 将6-氨基青霉烷酸与水混合后用碱液溶清,加入第一有机溶剂和相转移催化剂,得溶液A;将5-甲基-3-苯基-4-异唑甲酰氯溶于第一有机溶剂中得到MPCC溶液;MPCC溶液与溶液A进行反应,得溶液1;缩合阶段的温度为5-15℃; (2)提取成盐阶段: 加入酸液调节溶液1的pH,萃取,得含有苯唑西林的溶液2;将成盐剂、水和第二有机溶剂混合,得成盐剂溶解液;将成盐剂溶解液滴加至溶液2,分离,洗涤得苯唑西林钠粗品; (3)结晶阶段: 向苯唑西林钠粗品中加入第三有机溶剂、第四有机溶剂和水混合,脱色,结晶,干燥得苯唑西林钠; 步骤(1)中所述第一有机溶剂为酯类溶剂,所述酯类溶剂选自乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸异丙酯中的一种或多种;步骤(1)中所述相转移催化剂为四丁基氯化铵或四丁基溴化铵; 步骤(2)中所述成盐剂选自氢氧化钠、碳酸钠和碳酸氢钠中的一种或多种; 步骤(3)中所述结晶分三次结晶,前两次均加第四有机溶剂至出晶后,开始养晶;第三次加第四有机溶剂后,降温至0-5℃,开始养晶,过滤,用第四有机溶剂洗涤、干燥得苯唑西林钠;步骤(3)中所述第三有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种;所述第四有机溶剂选自丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮和四氢呋喃中的一种或多种。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人国药集团威奇达药业有限公司,其通讯地址为:037000 山西省大同市经济技术开发区医药工业园区;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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