上海上药新亚药业有限公司赵建宏获国家专利权
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龙图腾网获悉上海上药新亚药业有限公司申请的专利一种2β-卤甲基-2α-甲基-6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯的工业化生产工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115925722B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110908529.3,技术领域涉及:C07D499/06;该发明授权一种2β-卤甲基-2α-甲基-6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯的工业化生产工艺是由赵建宏;管海英;崔万胜;张毛虎;于敬华;蒋海平设计研发完成,并于2021-08-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2β-卤甲基-2α-甲基-6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯的工业化生产工艺在说明书摘要公布了:本发明提供了一种2β‑卤甲基‑2α‑甲基‑6,6‑二氢青霉烷酸二苯甲酯的工业化生产工艺,其特征在于:3‑甲基‑[2‑氧代‑4‑2‑苯并噻唑二硫基‑1‑氮杂环丁基]‑3‑丁烯二苯甲酯与40‑300目的卤化铜粉末,在相转移催化剂作用下,经卤化反应获得β‑卤甲基‑2α‑甲基‑6,6‑二氢青霉烷酸二苯甲酯。该方法制备他唑巴坦重要中间体β‑卤甲基‑2α‑甲基‑6,6‑二氢青霉烷酸二苯甲酯的过程中,解决了卤化铜环合卤化时的工业放大无法有效进行的问题,同时解决了氢卤酸亚硝酸钠体系和氯化硫酰卤化产生的污染问题。
本发明授权一种2β-卤甲基-2α-甲基-6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯的工业化生产工艺在权利要求书中公布了:1.一种2β-卤甲基-2α-甲基-6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯的工业化生产工艺,其特征在于:3-甲基-[2-氧代-4-2-苯并噻唑二硫基-1-氮杂环丁基]-3-丁烯二苯甲酯与80-100目的卤化铜粉末,经卤化反应获得β-卤甲基-2α-甲基-6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯; 所述卤化反应在相转移催化剂的作用下进行。
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