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中日友好医院(中日友好临床医学研究所)张维库获国家专利权

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龙图腾网获悉中日友好医院(中日友好临床医学研究所)申请的专利二萜生物碱3-乙酰乌头碱的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118702626B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411066531.0,技术领域涉及:C07D221/22;该发明授权二萜生物碱3-乙酰乌头碱的制备方法是由张维库;续洁琨;赫军;殷伟峰;丁康;王漫妮设计研发完成,并于2024-08-05向国家知识产权局提交的专利申请。

二萜生物碱3-乙酰乌头碱的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及医药技术领域,公开了一种二萜生物碱3‑乙酰乌头碱及制备方法、药物组合物和应用。其中,本发明所提供的C19型二萜生物碱3‑乙酰乌头碱在小鼠行为绝望模型实验中表现出显著抗抑郁活性,明显优于阳性药氟西汀,可用于开发抗抑郁类药物。

本发明授权二萜生物碱3-乙酰乌头碱的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种二萜生物碱3-乙酰乌头碱的制备方法,其特征在于,所述二萜生物碱3-乙酰乌头碱具有式1所示的结构: 所述二萜生物碱3-乙酰乌头碱从附子中提取分离获得; 制备方法包括以下步骤: S1、取干燥的附子,加入溶剂回流提取,合并提取液后浓缩,得浸膏; S2、将浸膏加入到稀盐酸中充分溶解、混悬后,过滤除杂,得到酸水溶液;将酸水溶液用二氯甲烷一次萃取,过滤掉一次萃取物后,得到滤后酸水溶液;调节滤后酸水溶液pH为碱性;后用二氯甲烷进行二次萃取,得到二次萃取物; S3、利用二氯甲烷-甲醇溶液对所述二次萃取物进行梯度洗脱,得到馏分B;利用硅胶薄层检识时,馏分B对应的Rf值为0.76-0.80; 所述二次萃取物经硅胶柱色谱分离得到馏分B;按总体积为100为基准,洗出馏分B时二氯甲烷-甲醇溶液中二氯甲烷与甲醇的体积比为97:3-93:7; S4、利用甲醇-水混合溶液对馏分B进行梯度洗脱,得到馏分B4; 利用硅胶薄层检识时,馏分B4对应的Rf值为0.61-0.69; 所述馏分B经ODS柱色谱分离得到馏分B4;按总体积为100为基准,洗出馏分B4时甲醇-水混合溶液中甲醇和水的体积比为45:55-55:45; 甲醇-水混合溶液中含有0.01-0.1V%甲酸; S5、利用甲醇-水溶液对馏分B4进行梯度洗脱,得到馏分L3; 利用硅胶薄层检识时,馏分L3对应的Rf值为0.66-0.75; 所述馏分B4经凝胶柱色谱分离得到馏分L3;按总体积为100为基准,洗出馏分L3时甲醇-水溶液中甲醇和水的体积比为65:35-75:25; S6、利用RP-HPLC法自馏分L3中分离得到所述的二萜生物碱3-乙酰乌头碱; RP-HPLC法所用流动相为乙腈-水混合溶液;流动相乙腈-水混合溶液中乙腈与水的体积比为50:50-55:45;且乙腈-水混合溶液中含有0.01-0.5V%三氟乙酸。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人中日友好医院(中日友好临床医学研究所),其通讯地址为:100029 北京市朝阳区樱花园东街;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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